[发明专利]化学方法无效
申请号: | 200580043506.X | 申请日: | 2005-12-14 |
公开(公告)号: | CN101080495A | 公开(公告)日: | 2007-11-28 |
发明(设计)人: | D·布朗;J·P·吉尔迪;P·A·霍普斯;J·D·莫斯利;E·W·斯纳普;A·韦尔斯 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C12P7/52 | 分类号: | C12P7/52;C12P41/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 程淼;刘玥 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | 描述了制备3-苯基-2-芳基烷硫基丙酸衍生物中的某些的酶促和化学方法,所述的化合物具有治疗临床疾病,包括脂质障碍(血脂异常)的应用,无论所述的疾病是否与胰岛素耐受性和其它代谢综合征的表现相关,还描述了用于这些方法中的某些新的中间体。 | ||
搜索关键词: | 化学 方法 | ||
【主权项】:
1)制备对映体富集的式I的化合物及其药学上可接受的盐的方法,
其中R1表示氯、氟或羟基,该方法包括在10-60℃范围内的温度下和有反应介质存在下用酶水解式II的化合物:
其中R1如最初定义,X为O或S且R2为C1-10烷基、C1-6卤代烷基、C2-6链烯基、芳基、芳基C1-6亚烷基,并且具有或没有另外的杂取代,所述的酶选自:a)米黑毛霉(Mucor miehei)脂肪酶、皱落假丝酵母(Candida rugosa)脂肪酶、Candida cylindracia脂肪酶、Thermomyceslanuginosa脂肪酶、爪哇毛霉(Mucor javanicus)脂肪酶和德列马根霉(Rhizopus delemar)脂肪酶,此时X为O;或b)洋葱假单胞菌(Pseudomonas cepacia)脂肪酶,此时X为S。
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