[发明专利]制备双环化合物的合成方法无效

专利信息
申请号: 200580044233.0 申请日: 2005-12-21
公开(公告)号: CN101087792A 公开(公告)日: 2007-12-12
发明(设计)人: 陈平;D·J·诺里斯;A·V·加维 申请(专利权)人: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;C07D239/94;A61K31/53;C07D401/06;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘冬;梁谋
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供制备式IV化合物或其药物可接受盐的方法。本发明方法制备的化合物抑制生长因子受体例如HER1、HER2和HER4的酪氨酸激酶活性,从而使其用作抗增殖剂用于治疗癌症和其它疾病。
搜索关键词: 制备 环化 合成 方法
【主权项】:
1.一种制备下式化合物(IV)或其药物可接受盐或立体异构体的方法,其中A环是在环中任选包含一个或多个选自-N-、-O-和-S-的杂原子的5或6元碳环,条件为当X是时,A环是5元芳族杂环;只要所形成的化合物是化学稳定的;R1为烷基或取代烷基、芳基或取代芳基、杂芳基或取代杂芳基或杂环基或取代杂环基;R2和R3独立是氢、烷基或取代烷基、烷氧基或取代烷氧基、芳基或取代芳基、杂芳基或取代杂芳基或杂环基或取代杂环基;或R2和R3与氮原子一起形成任选取代的5-7元杂环,所述杂环环中任选包含一个或多个另外的选自-N-、-O-和-S-的杂原子,只要所形成的化合物是化学稳定的;X是所述方法包括以下步骤将下式化合物I与N-溴代琥珀酰亚胺在活化剂存在下反应,随后以式(R)3N的三烷基胺处理,得到式II化合物其中R是C1-C4烷基,所述式II化合物随后与式-R1NH2的伯胺反应,其中R1如上所定义,得到下式化合物III或其盐,其中R1如上所定义,所述化合物III在碱存在下与下式亲核试剂反应其中R2和R3如先前所定义,得到化合物IV。
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