[发明专利]制备双环化合物的合成方法无效
申请号: | 200580044233.0 | 申请日: | 2005-12-21 |
公开(公告)号: | CN101087792A | 公开(公告)日: | 2007-12-12 |
发明(设计)人: | 陈平;D·J·诺里斯;A·V·加维 | 申请(专利权)人: | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D239/94;A61K31/53;C07D401/06;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;梁谋 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明提供制备式IV化合物或其药物可接受盐的方法。本发明方法制备的化合物抑制生长因子受体例如HER1、HER2和HER4的酪氨酸激酶活性,从而使其用作抗增殖剂用于治疗癌症和其它疾病。 | ||
搜索关键词: | 制备 环化 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备下式化合物(IV)或其药物可接受盐或立体异构体的方法,
其中A环是在环中任选包含一个或多个选自-N-、-O-和-S-的杂原子的5或6元碳环,条件为当X是
时,A环是5元芳族杂环;只要所形成的化合物是化学稳定的;R1为烷基或取代烷基、芳基或取代芳基、杂芳基或取代杂芳基或杂环基或取代杂环基;R2和R3独立是氢、烷基或取代烷基、烷氧基或取代烷氧基、芳基或取代芳基、杂芳基或取代杂芳基或杂环基或取代杂环基;或R2和R3与氮原子一起形成任选取代的5-7元杂环,所述杂环环中任选包含一个或多个另外的选自-N-、-O-和-S-的杂原子,只要所形成的化合物是化学稳定的;X是
或
所述方法包括以下步骤将下式化合物I
与N-溴代琥珀酰亚胺在活化剂存在下反应,随后以式(R)3N的三烷基胺处理,得到式II化合物
其中R是C1-C4烷基,所述式II化合物随后与式-R1NH2的伯胺反应,其中R1如上所定义,得到下式化合物III或其盐,
其中R1如上所定义,所述化合物III在碱存在下与下式亲核试剂反应
其中R2和R3如先前所定义,得到化合物IV。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司,未经布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/200580044233.0/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:半导体器件
- 下一篇:压电元件单元制造法、压电元件单元及采用其的液体喷头