[发明专利]制备3－(2－羟基－5－甲基苯基)－N,N－二异丙基－3－苯基丙胺的方法

摘要

一种从3，4－二氢－6－甲基－4－苯基－2－苯并吡喃－2－酮制备3－(2－羟基－5－甲基苯基)－N，N－二异丙基－3－苯基丙胺的新方法，其特征在于中间体如3－(2－羟基－5－甲基苯基)－3－苯基丙醇及其磺酸衍生物和在碘化钠存在下的胺化。

主权项

1.一种制备N，N-二异丙基-3-(2-羟基-5-甲基苯基)-3-苯基丙胺或其盐的方法，其特征在于使用具有下式的化合物：其中Y可以是：H，或Y可以是：COR，其中R选自C₁-C₃烷基；或Y可以是：P(OR)₂，其中R选自C₁-C₃烷基；或Y可以是：PX(Z)₂，其中X选自O、N-SO₂-C₆H₄-Me、NPh；和Z选自OPh、NMe₂；或Y可以是：Ar-SO₂，其中Ar是R′-C₆H₄，其中R′选自H、卤素、NO₂；或Y可以是：R″-SO₂-，其中R″选自C₂-C₄烷基、氟代C₁-C₄烷基、卤素、NR₂(CH₂)，其中R各自独立地选自C₁-C₃烷基，和NMe₃(CH₂)⁺；和A可以是OY；或A可以是I或Br；或A可以是NR₁R₂，其中R₁和R₂可以是相同或不同的并选自H或C₁-C₃烷基，条件是如果Y是H，那么R₁和R₂必须总共含有少于三个碳原子。