[发明专利]新型脂氧化酶抑制剂

摘要

本发明涉及某些式(I)的新型衍生物，其中X和R¹至R¹⁰的定义如说明书中所述，并且其中R⁵是OH、－NR^dOR^a或－NR^d－NR^bR^c或者R⁷是－NR^dOR^a或－NR^d－NR^bR^c，或者C＝R⁷R⁸是C＝NOR^a或C＝N－NR^bR^c，其可用于制造治疗由脂氧化酶介导的病症的药物组合物。其还可用于制造治疗由脂氧化酶介导的病症的药物制剂。

主权项

1.式I所示的化合物或其单一立体异构体、立体异构体的混合物或可药用的盐：式I其中X是O、S(O)_0-2或NR；R¹和R⁴独立地选自氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、卤素、硝基、氰基、氨基、氨基磺酰基、硫烷基、芳基、杂环基、羟基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基和酰氨基；条件是R¹和R⁴中至多一个是氢；R²选自羟基、烷氧基、-O-链烯基、-O-酰基、-O-亚烷基-氨基、-O-C(O)-亚烷基-COOR^b、-O-C(O)-亚烷基-氨基、-O-C(O)-亚烷基-杂环基、-O-糖苷、-O-磷酰基、-O-亚烷基-磷酰基或-O-C(O)-AA，其中AA是氨基酸或二肽、三肽或四肽；R³选自烷基、链烯基、炔基、环烷基、卤素、硝基、氰基、氨基、氨基磺酰基、硫烷基、芳基、杂环基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基和酰氨基；或R³和R⁴和与其相结合的原子一起形成一种环烷基环、芳基环或杂环；R⁵和R⁶独立地选自氢、烷基、环烷基、羟基、-NR^dOR^a或-NR^d-NR^bR^c；R⁷和R⁸·独立地选自氢、烷基、环烷基、-NR^dOR^a或-NR^d-NR^bR^c；或者·和与其相结合的碳原子一起形成C＝NOR^a或C＝N-NR^bR^c基团；R⁹选自氢、烷基和环烷基；R¹⁰是烷基或环烷基；R选自氢、烷基、环烷基、链烯基、炔基、酰基、氨基羰基、杂环基和芳基；R^a选自烷基、环烷基、链烯基、酰基、杂环基和芳基；R^b和R^c·独立地选自氢、烷基、环烷基、链烯基、酰基、氨基羰基、杂环基和芳基；或·和与其相结合的氮原子一起形成一种任选地被取代的、任选地混有1至3个N、O或S原子的饱和或不饱和的3-8元环；且R^d是氢或烷基；条件是存在下面情况中的一种·R⁵是OH、-NR^dOR^a或-NR^d-NR^bR^c；或者·R⁷是-NR^dOR^a或-NR^d-NR^bR^c；或者·R⁷和R⁸和与其相结合的碳原子一起形成C＝NOR^a或C＝N-NR^bR^c基团。