[发明专利]包含雷公藤内酯醇衍生物的药物组合物、其剂型和应用

摘要

本发明涉及药物化学领域，具体地，本发明提供了一种包括治疗有效剂量的以下通式I所示的雷公藤内酯醇衍生物、其光学异构体及其药学上可接受的盐和水合物，以及常规的药学辅料的药物组合物，及其应用和剂型。本发明筛选了高效、低毒的雷公藤内酯醇衍生物，使其能够实际地用于肿瘤疾病的治疗。本发明的药物组合物能够制成有利于温血动物的组织、器官吸收利用的制剂形式，其在治疗肿瘤等增生性疾病方面具有良好的应用前景。

主权项

1、一种药物组合物，其特征在于，含有治疗有效剂量的以下通式I所示的雷公藤内酯醇衍生物、其光学异构体及其药学上可接受的盐和水合物，以及常规的药学辅料，其中，C₅和C₆以碳碳双键或碳碳单键相连；当C₅和C₆以碳碳单键相连时，X和Y分别表示连接在C₅和C₆位上的氢、氧、羟基、卤素、低级烷氧基、低级烷胺基、巯基、低级烷巯基、式-OCOR所示基团、式-OSO₂OR所示基团或式-OPO(OH)₂所示基团，R表示-(CH₂)_nCO₂Na、-(CH₂)_nCO₂K或-(CH₂)_nCH₃，n＝1～6；当C₅和C₆以碳碳双键相连时，此时C₅除与C₄、C₆以及C₁₀连接外无其它取代基团，X不代表任何取代基团，C₆位上取代基Y则仅为氢原子；通式I中，Z表示连接在C₁₄位上的氢、氧、羟基、卤素、低级烷氧基、低级烷胺基、巯基、低级烷巯基、式-OCOR所示基团、式-OSO₂OR所示基团或式-OPO(OH)₂所示基团，R表示-(CH₂)_nCO₂Na、-(CH₂)_nCO₂K或-(CH₂)_nCH₃，n＝1～6；式I中，连接X、Y及Z的“——”键可代表或X和Y不可同时为氢原子。