[发明专利]一种双羟基高脯氨酸衍生物及其制备方法与应用

摘要

本发明公开了一种双羟基高脯氨酸衍生物及其制备方法与应用。本发明所提供的双羟基高脯氨酸衍生物，结构如式II，其中，R₁为氢等；R₂为氢等；R₃和R₄为氢等；R₅为叠氮基等；R₆为羟基等。本发明利用5－叠氮－5－脱氧戊糖的手性结构，制备了5－叠氮甲基－3，4－双保护羟基硝酮，进而利用硝酮与酯的烯醇硅醚式亲核试剂的加成反应，制备出双羟基高脯氨酸衍生物。本发明方法产物区域选择性好，立体选择性高，能大量进行制备。

主权项

1、式II结构的双羟基高脯氨酸衍生物，(式II)其中，R₁为氢，烷基，取代烷基，芳基，取代芳基，C₃-C₈环烷基，C₃-C₈取代环烷基，氨基，取代氨基；R₂为氢，烷基，取代烷基，芳基，取代芳基，C₃-C₈环烷基，C₃-C₈取代环烷基；R₃和R₄为氢，异丙叉，苄叉，环己叉，环丙基亚甲基，C₁-C₂₀-烷基，C₃-C₈-环烷基，C₆-C₁₀-芳基，苄基，取代的苄基，甲氧甲基，乙氧甲基，三甲硅基，叔丁基二甲基硅基；R₅为叠氮基，氨基，叔丁氧羰基氨基，苄氧羰基氨基，9-芴甲氧羰基氨基，烷基酰氨基，芳基酰氨基，C₃-C₈-环烷基酰氨基；R₆为羟基，叔丁基二甲基硅氧基，三甲基硅氧基，叔丁基二苯基氧硅氧基；烷氧基，芳氧基，C₃-C₈-环烷氧基；烷基酰氧基，芳基酰氧基，C₃-C₈-环烷基酰氧基；叔丁氧羰基，苄氧羰基氨基，9-芴甲氧羰基。