[发明专利]一类6－芳基－3－环氨基甲基吡喃酮类衍生物的制备及用途

摘要

本发明涉及具有6－芳基－3－环氨基甲基吡喃酮类结构的化合物及其制备方法和用途。经药理活性测试，该类化合物具有选择性强效抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)而对丁酰胆碱酯酶(BuChE)无明显抑制作用的活性，其对乙酰胆碱酯酶的抑制强度高于上市药物石杉碱甲。且本发明中的化合物经小鼠体内试验并未发现急性毒性和异常反应现象出现，从而可期待作为防治老年性疾呆药物用途的一类新药。

主权项

1.一种具有式(1)所示的6-芳基-3-环氨基甲基吡喃酮类衍生物及其可药用盐或其溶剂化物：式(1)其中X选自次甲基，亚甲基，氧原子或氮原子；Y选自羰基或含有0～10个碳原子的饱和或不饱和的链状烃基；取代基R₁可以相同或不同，分别选自卤素，氢原子，或含1～5个碳的烷氧基，或两个或多个R₁基也可与苯环骈合形成取代或未取代的环状化合物；基团R₂可以相同或不相同，可以互为顺式或反式，分别选自氢原子，卤素原子，羟基，碳原子数为1～5的烷基或碳原子数为1～5的羟基烷基；取代基R₃选自氢原子，或者取代或未取代的饱和五～八元环，或者取代或未取代的饱和五～八元脂杂环，或者取代或未取代的五～八元芳香环，或取代或者未取代的五～八元芳香杂环，或多个环之间由亚甲基或羰基或氮原子或氧原子连接形成的基团，R₂基团可以和X，Y共同形成取代或未取代的含有杂原子的[5，5]，[4，5]螺环；R₃基团优选有取代或未取代的饱和五元或六元环，有取代或未取代的饱和五元或六元脂杂环，有取代或未取代的五元或六元芳香环，有取代或者未取代的五元或六元芳香杂环，或2～5个取代或未取代的脂环或脂杂环和取代或未取代的芳环或芳杂环之间由亚甲基或羰基连接形成的基团，R₃基团可以和X，Y共同形成取代或未取代的含有杂原子的[5，5]，[4，5]螺环；R₃基团更优选取代或未取代的六元环烷烃基，有取代或未取代的饱和六元脂杂环，取代或未取代的苯环，取代或未取代的芳香杂环，2～3个取代或未取代的脂环或脂杂环和取代或未取代的芳环或芳杂环之间由亚甲基或羰基连接形成的基团，R₃基团可以和X，Y共同形成取代或未取代的含有杂原子的[5，5]，[4，5]螺环；其中，用作取代的取代基选自卤素，氨基，硝基，巯基，含1-8个碳的烷基，1-8个碳的烷氧基，1-8个碳的酰基，苯基，或芳基。