[发明专利]N2－喹啉取代的嘌呤衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种N²－喹啉取代的嘌呤衍生物的制备方法。本发明方法将化合物III在催化剂催化下，先上保护基、然后在去酸剂存在下与环丙胺缩合制得化合物II，最后通过催化偶联及脱保护基后得到化物合I。本发明方法成本低、收率高、适宜工业化生产。

主权项

1.一种N²-喹啉取代的嘌呤衍生物的制备方法，其特征在于该方法包括下列步骤：(1)化合物III在催化剂催化下，在嘌呤的9位氮上保护基，再于去酸剂存在下与环丙胺缩合得化合物II；或化合物III直接与环丙胺缩合得化合物II；(2)化合物II和6-氨基喹啉进行催化偶联，然后脱除保护基后得到化合物I：上式中，中间体通式化合物II中的p为H、四氢吡喃基、4-甲氧基四氢吡喃基、四氢噻喃基、4-甲氧基四氢噻喃基或四氢呋喃基；化合物III中的X₁和X₂可分别为卤素、对甲苯磺酸酯基或甲磺酸酯基。