[发明专利]一种盐酸可乐定多泡脂质体及其制备方法

摘要

本发明公开了一种盐酸可乐定多泡脂质体及其制备方法，该制备方法包括下列步骤：①将包括中性磷脂、胆固醇和中性脂质的脂质成分溶于有机溶剂中，使中性磷脂含量为20～40mg/ml，以作为脂质相；②将盐酸可乐定溶于注射用水中使其浓度为20μg/ml～10,000μg/ml，以作为内水相；③将等体积的所述内水相加入脂质相上层，混合乳化制得油包水型初乳；④将含有渗透压调节物的外水相加入所述油包水型初乳的上层，搅拌形成水包油包水型复乳；⑤除去复乳中的有机溶剂而制得盐酸可乐定多泡脂质体。该盐酸可乐定多泡脂质体具有较高的包封率，并有较佳的缓释作用，而取得更佳的止痛效果。

主权项

1.一种盐酸可乐定多泡脂质体的制备方法，其包括下列步骤：①将脂质成分溶于有机溶剂中，以作为脂质相，其中该脂质成分包括重量比为2∶1～4∶1的中性磷脂和胆固醇，以及在脂质成分中占摩尔百分比为2～6％的中性脂质，该中性磷脂在脂质相中的浓度为20～40mg/ml；②将盐酸可乐定溶于注射用水中使其浓度为20μg/ml～10,000μg/ml，以作为内水相；③将等体积的所述内水相加入脂质相上层，混合乳化制得油包水(W/O)型初乳；④将2～6倍体积的外水相加入所述油包水型初乳的上层，混合形成水包油包水(W/O/W)型复乳，其中外水相中含有40mM的氨基酸、以及3.2～6g/100ml的渗透压调节物；⑤除去步骤④得到的复乳中的有机溶剂而制得盐酸可乐定多泡脂质体。