[发明专利]一种盐酸帕洛诺司琼的合成方法无效
| 申请号： | 200610156874.1 | 申请日： | 2006-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN101186607A | 公开（公告）日： | 2008-05-28 |
| 发明（设计）人： | 唐田;吴永福;吴筱昆;朱丹;黄传贯;刘碧秀 | 申请（专利权）人： | 深圳海王药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D453/02 | 分类号： | C07D453/02 |
| 代理公司： | 北京律诚同业知识产权代理有限公司 | 代理人： | 黄韧敏 |
| 地址： | 518054广东省深圳市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸帕洛诺司琼的新合成方法，所述方法包括如下步骤：1)将(S)－四氢萘甲酸与二氯亚砜和(S)－3－氨基－奎宁环胺反应，获得(S，S)－奎宁环四氢萘甲酰胺；2)将(S，S)－奎宁环四氢萘甲酰胺与还原剂和三氟化硼乙醚反应，获得(S，S)－四氢萘甲基奎宁环胺；3)将(S，S)－四氢萘甲基奎宁环胺与氯甲酸三氯甲酯反应后，加入三氟化硼乙醚溶液反应，产物加入盐酸和水反应，获得盐酸帕洛诺司琼，合成路线如上所示，其中a：SOCl2，(S)－3－aminoquinuclidineb：NaBH4，BF3·OEt2c：BF3·OEt2，ClCO2CCl3。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 帕洛诺司琼 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸帕洛诺司琼的合成方法，反应过程依次包括：1)将(S)-四氢萘甲酸与二氯亚砜和(S)-3-氨基-奎宁环胺反应，获得(S，S)-奎宁环四氢萘甲酰胺；2)将(S，S)-奎宁环四氢萘甲酰胺与还原剂和三氟化硼乙醚反应，获得(S，S)-四氢萘甲基奎宁环胺；3)将(S，S)-四氢萘甲基奎宁环胺与氯甲酸三氯甲酯反应后，加入三氟化硼乙醚溶液反应，产物加入盐酸和水反应，获得盐酸帕洛诺司琼，合成路线为：![]()
其中a：SOCl2，(S)-3-aminoquinuclidineb：NaBH4，BF3·OEt2c：BF3·OEt2，ClCO2CCl3。
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