[发明专利]制备受保护脒的方法

摘要

一种制备式(I)的受保护脒基团的方法：其中R⁶表示例如C_1－10烷基(任选地被取代)、芳基、C_1－3烷芳基或C_1－3的烷氧基芳基；其包括使含腈化合物与式(II)：R⁶ONH₂的羟基胺反应，其中R⁶与(I)中定义相同；其是在式(III)：HS－R_y－C(O)－Z硫－酮基活化剂的存在下，其中Z为－(1－4C)烷基、－OH、－O－(1－4C)烷基、－SH、－S(1－4C)烷基、－NH₂、－NH(1－4C)烷基或－N[(1－4C)烷基]₂；R_y为(1－2C)烷基(任选地被取代)；或Z和R_y连接以形成式(IV)的5－或6元环：其中X为－CH₂－、－O－、－NH－或－N(1－4C)烷基；p为1或2；m为1或2；和Rz各自独立地选自H、(1－4C)烷基、卤素和氨基。

主权项

1.一种用于制备式(I)的受保护脒基团的方法：其中，R6表示C1-10烷基(其任选地用一个或多个各自独立地选自卤素、C1-4的烷氧基、硝基、C1-4烷基胺和二(C1-4烷基)胺的取代基取代)、芳基、C1-3烷芳基或C1-3烷氧基芳基，后两个基团的烷基部分任选地插入一个或多个氧原子；和后三个基团的芳基部分任选地用一个或多个选自卤素、苯基、甲基或甲氧基的取代基取代，(该后三个基团也任选地用一个或多个卤素取代基取代)其包括在式(III)的硫-酮基活化剂存在下，使含腈化合物与式(II)的羟基胺反应R6ONH2 (II)其中R6与上述在(I)中定义的相同；HS-Ry-C(O)-Z (III)其中Z为-(1-4C)烷基、-OH、-O-(1-4C)烷基、-SH、-S(1-4C)烷基、-NH2、-NH(1-4C)烷基或-N[(1-4C)烷基]2；Ry为(1-2C)烷基，其任选地用至多三个各自独立地选自(1-4C)烷基、卤素、氨基和乙酰氨基的取代基取代；或Z和Ry连接以形成式(IV)的5-或6元环其中X为-CH2-、-O-、-NH-或-N(1-4C)烷基；p为1或2；m为1或2和Rz各自独立地选自H、(1-4C)烷基、卤素和氨基。