[发明专利]制备多西他赛的方法无效
| 申请号： | 200680005981.2 | 申请日： | 2006-02-21 |
| 公开（公告）号： | CN101128449A | 公开（公告）日： | 2008-02-20 |
| 发明（设计）人： | 安托万·保尔·加斯顿·莱泽;雷吉斯·佩里恩 | 申请（专利权）人： | 塞里法姆公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 北京中誉威圣知识产权代理有限公司 | 代理人： | 丛芳;彭晓玲 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | 本发明涉及可通过以下步骤由紫杉醇制备多西他赛的方法：a)脱乙酰化紫杉醇；b)分别在7、10和2′位保护游离的羟基官能团，c)在3′位的胺脱苯甲酰化成源于10－脱乙酰巴卡丁的伯胺，其在7、10和2′位的羟基官能团被保护，d)使用叔丁氧羰基官能化该胺以得到通式(I)的多西他赛衍生物，其中X表示保护基或氢原子，然后如果需要的话，e)在除去初始保护的羟基官能团以得到多西他赛。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种由紫杉醇制备多西他赛的方法，特征在于采用以下步骤：a)下式紫杉醇的脱乙酰化：![]()
b)分别在7、10和2′位保护游离的羟基官能团，c)在3′位的胺脱苯甲酰化成源于10-脱乙酰巴卡丁的伯胺，其在7、10和2′位的羟基官能团被保护，d)使用叔丁氧羰基官能化该胺以得到下式的多西他赛衍生物：![]()
其中X表示保护基或氢原子，然后在合适的情况下，e)除去初始保护的羟基官能团以得到下式多西他赛：![]()
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