[发明专利]酮酰胺的制备无效
申请号: | 200680006510.3 | 申请日: | 2006-01-05 |
公开(公告)号: | CN101133046A | 公开(公告)日: | 2008-02-27 |
发明(设计)人: | S·-C·霩;D·J·-S·蔡;H·廖 | 申请(专利权)人: | 先灵公司 |
主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;韦欣华 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明公开了一种制备酮酰胺的新方法,所述酮酰胺为制备CCR5受体拮抗剂的有用中间体,因此可有效治疗感染HIV病毒的哺乳动物。本发明具体公开了一种合成1-(2,4-二甲基嘧啶-5-羰基)-4-哌啶酮、1-[(2,4-二甲基-3-吡啶基)羰基]-4-哌啶酮及其相关化合物的新方法。本发明的显著特征为使用含有有机相和缓冲盐浆的三相反应介质。 | ||
搜索关键词: | 酮酰胺 制备 | ||
【主权项】:
1.一种制备式5’的酮酰胺的方法:
其中R1为选自烷基、芳基、环烷基、杂芳基和杂环基的取代基,条件是R1不包含伯胺或仲胺,所述方法包括:(i)使式1的羧酸:
与氯化剂反应,用氯原子替代羧酸中的羟基,利用催化剂和非质子溶剂制备式2的酰氯溶液:
(ii)单独制备含有浓盐水相和有机相的多相反应介质,所述有机相包含适合的非质子溶剂和式3的化合物:
将所述酰氯溶液加入到反应介质中得到式5’的酮酰胺:![]()
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