[发明专利]新的次膦酸氨基酸衍生物、其制备方法以及含有它们的药物组合物

摘要

本发明涉及新的式(I)次膦酸氨基酸化合物、它们的制备方法以及含有它们的药物组合物，其中R₁表示氢、烷基羰基氧基烷基或烷基羰基硫基烷基；R₂表示氢、烷基羰基氧基烷基、芳基羰基硫基烷基或任选被取代的芳基烷基；R₃表示任选羟基取代的苯基，或者3－吲哚基，它们的对映异构体和非对映异构体，以及其与可药用碱形成的加成盐，以及其水合物和溶剂化物。本发明的次膦酸氨基酸化合物具有同时抑制血管紧张素I转化酶(ACE)和内皮素转化酶(ECE)的值得注意的性质。

主权项

1.式(I)化合物，其中：R1表示氢原子或选自如下的基团：(C1-C6)烷基-羰基氧基-(C1-C6)烷基，每个烷基部分可能是直链或支链的，以及(C1-C6)烷基-羰基硫基-(C1-C6)烷基，每个烷基部分可能是直链或支链的，R2表示氢原子或或选自如下的基团：(C1-C6)烷基-羰基氧基-(C1-C6)烷基，每个烷基部分可能是直链或支链的，芳基-羰基硫基-(C1-C6)烷基，烷基部分可能是直链或支链的，以及芳基-(C1-C6)烷基，烷基部分可能是直链或支链的且芳基部分任选被(C1-C6)烷基-羰基氧基取代，R3表示任选羟基取代的苯基，或者R3表示3-吲哚基，或者当R3表示被羟基取代的苯基时，R1还可表示直链或支链(C1-C6)烷基且R2 表示直链或支链(C1-C6)烷基，它们的对映异构体和非对映异构体，以及其与可药用碱形成的加成盐，以及其水合物和溶剂化物。