[发明专利]他达那非中间体的制备无效
| 申请号： | 200680011837.X | 申请日： | 2006-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN101155809A | 公开（公告）日： | 2008-04-02 |
| 发明（设计）人： | B·－Z·多利茨基;D·迪勒 | 申请（专利权）人： | 特瓦制药工业有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德;段家荣 |
| 地址： | 以色列佩*** | 国省代码： | 以色列;IL |
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| 摘要： | 本发明提供在不同的溶剂中制备他达那非(tadalafil)中间体的方法。还提供将所述中间体转化为他达那非的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 中间体 制备 | ||
【主权项】：
1.制备具有下式的化合物III的方法![]()
所述方法包括步骤：a)将D-色氨酸甲基酯或其盐和胡椒醛与至少一种选自低级羧酸的烷基酯和芳香烃的有机反应溶剂混合，形成第一反应混合物；b)将三氟乙酸与第一反应混合物混合，形成第二反应混合物；和c)将第二反应混合物保持在约5℃-约90℃，获得化合物III。
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