[发明专利]制备氟化4－氮杂类固醇衍生物及其中间体的方法无效
| 申请号： | 200680014494.2 | 申请日： | 2006-05-01 |
| 公开（公告）号： | CN101166741A | 公开（公告）日： | 2008-04-23 |
| 发明（设计）人： | 谭鲁石;B·T·多尔纳;W·李;安田修祥;F·W·哈特纳 | 申请（专利权）人： | 默克公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07J73/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新;李连涛 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及用于制备式氟化4－氮杂类固醇衍生物的合成方法，所述氟化4－氮杂类固醇衍生物可调节雄激素受体，且可用于治疗雄激素缺乏或雄激素受体活动过度引起的疾病，如骨质疏松症、牙周病、骨破裂/脆弱、勃起障碍、性欲降低、雄激素依赖性癌症和肌缺乏症。本发明也包括用在公开的合成方法中的中间体及其制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 氟化 类固醇 衍生物 及其 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式I咪唑并吡啶甲胺![]()
或其盐酸盐的方法，该方法包括：(1)以酰氯作为活化剂，偶联N-保护的式II氨基乙酸衍生物与式III2，3-二氨基吡啶，生成式IV加合物；和![]()
(2)利用酸处理，环化加合物IV并脱保护，得到式I咪唑并吡啶甲胺，其中n为0、1、2或3；R1独立地为C1-C6烷基、卤素、C1-C3全氟烷基、C1-C3烷基(CO)或C1-C6烷氧基；R2a和R2b独立地为H、C1-C6烷基、C1-C3全氟烷基或卤素；以及Rp为氮保护基团。
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