[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物

摘要

本发明提供了一类新的化合物、包含这类化合物的药物组合物和使用这类化合物来治疗或预防与激酶活性异常或失控有关的疾病或紊乱、特别是涉及Abl、Bcr－Abl、Bmx、BTK、b－RAF、c－RAF、CSK、cSRC、Fes、FGFR3、Flt3、IKKα、IKKβ、JNK1α1、JNK2α2、Lck、Met、MKK4、MKK6、p70S6K、PAK2、PDGFRα、PKA、PKCα、PKD2、ROCK－II、Ros、Rsk1、SAPK2α、SAPK2β、SAPK3、SAPK4、SGK、Syk、Tie2和TrkB激酶异常激活的疾病或紊乱的方法。

主权项

1.式I化合物及其可药用的盐、水合物、溶剂化物及其异构体，其中：n选自0、1和2；m选自0、1和2；Y₁选自N和CR₅；其中R₅选自氢和C_1-6烷基；Y₂选自O和S；R₁选自氢和C_1-6烷基；R₂选自氢和C_1-6烷基；R₃选自氢、卤代基、羟基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤素取代的C_1-6烷基和卤素取代的C_1-6烷氧基；R₄选自-NR₅C(O)R₆和-C(O)NR₅R₆；其中R₅选自氢和C_1-6烷基；其中R₆选自C_6-10芳基-C_0-4烷基、C_5-10杂芳基-C_0-4烷基、C_3-10环烷基-C_0-4烷基和C_3-10杂环烷基-C_0-4烷基；其中R₆的任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基任选被1-3个基团取代，所述基团选自卤代基、羟基、-NR₅R₅、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤素取代的C_1-6烷基、卤素取代的C_1-6烷氧基C_5-10杂芳基C_0-4烷基、C_3-8杂-环C_0-4烷基和C_3-8杂-环C_0-4烷氧基；其中R₆的任意杂芳基或杂环烷基取代基任选被1-3个独立地选自C_1-6烷基和羟基-C_1-6烷基的基团取代；R₇选自氢、卤代基、羟基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤素取代的C_1-6烷基、卤素取代的C_1-6烷氧基、C_6-10芳基-C_0-4烷基、C_5-10杂芳基-C_0-4烷基、C_3-10环烷基-C_0-4烷基和C_3-10杂环烷基-C_0-4烷基。