[发明专利]包含透明质酸和谷氨酸的N－衍生物的抗增生共轭物

摘要

透明质酸和谷氨酸的N－衍生物之间的共轭物，在透明质酸的残伯羟基上与氨基酸、肽、脂肪酸、芳基脂肪酸和/或芳香酸进一步进行酯化，观测到它们的抗增生活性显著不可预料地增加，并且它们的毒性降低。

主权项

1.酸形式或盐形式的透明质酸的共轭物，其中，透明质酸的N-乙酰基-D-葡糖胺单元的伯羟基被选自氨基酸、肽和饱和或不饱和、直链或支链C₁-C₂₄脂肪酸、C₁-C₂₄芳基-脂肪酸或芳香酸的化合物A的羧基和式(I)化合物的α-或γ-羧基两者所酯化：式(I)其中：R₂和R₄彼此独立地表示：-NH₂，-OH，-OCH₃，C₁-C₅烷基，＝O；X和Y表示：-C(R₅)＝，-CH(R₅)-，-NH-，-N＝，其中R₅表示：-H，C₁-C₅烷基；Z表示：-CH(R₁₀)-，-N(R₁₀)-，-O-；R₁₀表示：-H，C₁-C₅烷基，C₁-C₅烯基，C₁-C₅炔基，带有1-3个选自氮、硫和氧的杂原子的5-6元杂环；Ar表示：1，4-苯基，与一个或多个5-6元芳香环稠合的1，4-苯基，与一个或多个5-6元杂环稠合的1，4-苯基，其中所述基团可以被R₂取代；环A和B彼此独立地可以是芳香性或非芳香性的环。