[发明专利]作为PDF抑制剂的N-甲酰基羟基胺化合物无效
申请号: | 200680018118.0 | 申请日: | 2006-05-22 |
公开(公告)号: | CN101193882A | 公开(公告)日: | 2008-06-04 |
发明(设计)人: | K·R·布拉肯;S·布谢尔;K·迪安;C·弗兰卡维拉;R·K·贾殷;K·李;M·西迫索德;L·舒;A·孙达拉姆;袁征宇 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司;威龙医药品有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61P31/04;C07D403/12 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;安佩东 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明公开了新的N-甲酰基羟基胺化合物(I)及其衍生物。这些N-甲酰基羟基胺化合物抑制存在于原核生物中的酶--肽基脱甲酰基酶(PDF)。该化合物可用作抗微生物剂和抗生素。本发明化合物相对于其它金属蛋白酶诸如MMP可选择性抑制肽基脱甲酰基酶。还公开了该化合物的制备方法和用途。式I中,R1是氢、烷基、杂烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;R3是氢、卤素或烷氧基;R4是芳基或杂芳基;n是0至3,并且,条件是R1是环烷基和/或R4是任选取代的在环中含有2、3或4个环氮杂原子的6元单环杂芳环,其中一个或多个环氮杂原子任选地被氧化。 | ||
搜索关键词: | 作为 pdf 抑制剂 甲酰基 羟基 化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其盐或其前药
其中R1是氢、烷基、杂烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;R3是氢、卤素或烷氧基;R4是芳基或杂芳基;n是0至3,并且条件是R1是环烷基和/或R4是任选取代的在环中含有2、3或4个氮杂原子的6元单环杂芳环,其中一个或多个环氮杂原子任选地被氧化。
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