[发明专利]可用作抗肿瘤剂的肉桂酸、苯丙炔酸和苯丙酸衍生物

摘要

本发明描述了具有抗肿瘤和化学敏化活性的式(I)肉桂酸和苯丙炔酸衍生物。也描述了用于治疗肿瘤的含有上述化合物的药物组合物。

主权项

1.具有下式I的化合物：[式I]其中：n是0或1；-当n是0时，A是单价基团，且选自：OH，NH-OG，基团其中G和G′是相同的或不同的，是H，糖基或乙酰基；-当n是1时，A是选自下述的二价基团：NH-S-S-NH和CH2-S-S-CH2；Y是选自下述的基团：HC＝CH，FC＝CF，FC＝CH，CH＝CF，CH2-CH2和C≡C；R是基团：其中X是0，NH；R是基团：Z选自：H；(C6-C12)芳基或被硝基、卤素、(C1-C4)烷氧基羰基、羟基或氨基取代的(C6-C12)芳基；(C1-C4)烷基，(C2-C4)链烯基，(C2-C4)炔基；(C6-C12)芳基-(CH2)n′，其中芳基被硝基、卤素、(C1-C4)烷氧基羰基、羟基或氨基取代；其中n′＝0-3；(C6-C12)芳基-CO，其中芳基被硝基、卤素、(C1-C4)烷氧基羰基、羟基、氨基取代；和(C3-C6)杂环基-(C1-C4)烷基，其中杂环的至少一个CH2被O、S、NH替代；R1选自：H；NH2；(C1-C4)烷基，(C2-C4)链烯基，(C2-C4)炔基；NH-(C2-C4)炔基；NO2；(C2-C4)炔基；卤素；(C6-C12)芳基；(C6-C12)芳基-(C2-C4)亚炔基；和(C3-C6)杂环基-(C2-C4)亚炔基，其中杂环的至少一个CH2被O、S、NH替代；或：R和R1与芳族基团一起形成具有下式的多环基团：R2选自：H；(C6-C12)芳基或被硝基、卤素、(C1-C4)烷氧基羰基、羟基或氨基取代的(C6-C12)芳基；(C1-C4)烷基，(C2-C4)链烯基，(C2-C4)炔基；(C6-C12)芳基-(CH2)n″，其中芳基被硝基、卤素、(C1-C4)烷氧基羰基、羟基或氨基取代，其中n″＝0-3；(C6-C12)芳基-CO，其中芳基被硝基、卤素、(C1-C4)烷氧基羰基、羟基、氨基取代；和(C3-C6)杂环基-(C1-C3)亚烷基，其中杂环的至少一个CH2被O、S、NH替代；R3选自：H；(C1-C4)烷基，(C2-C4)链烯基；(C1-C4)烷基-NH；(C1-C4)-烷基-(C3-C6)-亚杂环基，其中杂环的至少一个CH2被O、S、NH替代；(C6-C12)芳基；和(C3-C6)杂芳基，其中杂环的至少一个CH被O、S、NH替代；R4选自：H；(C1-C4)烷基；(C6-C12)芳基；(C6-C12)芳基-(C1-C4)亚炔基；(C2-C4)烷酰基；和-(C6-C12)芳基-CO；R5选自：H；线性或分支的(C1-C4)烷基；线性或分支的(C2＝-C4)链烯基；和OR6，其中R6是H，(C1-C4)烷基，甲磺酰基，甲苯磺酰基，(C1-C4)烷酰基。