[发明专利]作为ORL1－受体拮抗剂的α－(芳基－或杂芳基－甲基－)－β－哌啶基丙酸化合物无效
| 申请号： | 200680021705.5 | 申请日： | 2006-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN101233139A | 公开（公告）日： | 2008-07-30 |
| 发明（设计）人： | Y·哈西组麦;M·西罗塔;H·廓一科;Y·马茨摩陀;S·米哈拉;H·纳卡母拉 | 申请（专利权）人： | 辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/10 | 分类号： | C07D491/10;A61K31/343 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人： | 沙捷 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供了式(I)的化合物或其药学可接受的酯或盐，其中R1和R2独立地代表氢或类似物；R3代表芳基或类似物；－X－Y－代表－CH2O－或类似物；且n代表0、1或2。这些化合物具有ORL1－受体拮抗剂活性；并因此可用于治疗疾病或病症，如疼痛、各种CNS疾病，等等。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 orl1 受体 拮抗剂 芳基 杂芳基 甲基 哌啶 丙酸 化合物 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的酯或盐，其中R1和R2独立地代表氢、卤素或(C1-C3)烷基；R3代表芳基或杂芳基，各自任选被1至3个独立地选自卤素、羟基、(C1-C3)烷基或(C1-C3)烷氧基的取代基取代，所述杂芳基是5-或6-员芳族杂环基团，其含有(a)1至4个氮、(b)一个氧或一个硫、或(c)1个氧或1个硫和1或2个氮；-X-Y-代表-CH2O-、-CH(CH3)O-或C(CH3)2O-；且n代表0、1或2。
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