[发明专利]通过1－卤代－蒂巴因或类似物制备14－羟基阿片类的合成路线

摘要

本发明描述了通过1－卤代蒂巴因和衍生物制备已知的和新颖的14－羟基阿片类的新方法。

主权项

1.制备式17的化合物的方法，所述方法包括：a)将式9的化合物在至少一种催化剂存在下催化转化为式10的化合物，其中所述催化剂是至少一种式[M(PR⁴R⁵R⁶)_nX_m]_p的过渡金属络合物；其中M是VIII族过渡金属；R⁴、R⁵和R⁶选自烷基、芳基、烷氧基、苯氧基及其组合；X是卤化物或阴离子；n是1、2、3或4；m是1或2；以及p至少为1；b)将式10的化合物使用至少一种卤化试剂在至少一种质子溶剂中在R⁷C(OMe)₃和至少一种第一酸存在下卤化，形成式13的化合物；c)将式13的化合物与少于大约2当量的至少一种碱反应，形成式14的化合物；d)将式14的化合物在至少一种第二酸存在下加热形成式15的化合物；e)将式15的化合物使用至少一种氧化剂氧化形成式16的化合物；f)将式16的化合物使用至少一种还原剂还原形成式17的化合物；其中R¹是H、苄基、芳基、酰基、烷氧羰基或四氢吡喃基；R²是H、苄基、芳基、酰基、甲酰基、甲酰酯、烷氧羰基或烷基酰氨基羰基；R³是H、烷基或芳基；以及R⁷是H、烷基或烷氧基。