[发明专利]组胺H3受体药物、其制备和治疗用途

摘要

本发明公开了具有组胺H3受体拮抗剂或反激动剂活性的新的式I化合物或其药学可接受的盐，以及制备这类化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用它们治疗肥胖症、认知缺陷、发作性睡病及其它组胺H3受体－相关疾病的方法。

主权项

1、结构由式I代表的化合物或其药学可接受的盐，其中：R1独立地是-N(R2)(R3)、-N(R2)SO₂-苯基(其中苯基任选被R4取代)、-N(R2)SO₂-CH₂-苯基(其中苯基任选被R4取代)、-N-吡咯烷基(其中吡咯烷任选被R4取代)、-N-哌啶基(其中哌啶任选被R4取代)、-N-吗啉基、-N(R2)C(O)NH(R3)、-C(O)N(R2)(R3)、-SO₂N(R2)(R3)、-SO₂-N-吡咯烷基(其中吡咯烷任选被R4取代)、-SO₂-N-哌啶基(其中哌啶任选被R4取代)、-SO₂-N-吗啉基或-X-(CH₂)_n-R5(其中X＝-S-或-CH₂-且n是0、1、2、3或4)；其中当n是0时，则(CH₂)_n是键；R2独立地是-H或-(C₁-C₄)烷基(任选被1至3个卤素取代)；R3独立地是-(C₁-C₆)烷基(任选被1至3个卤素取代)、-(C₂-C₄)亚烷基-N-吡咯烷基、-(C₂-C₄)亚烷基-N-哌啶基、-(C₂-C₄)亚烷基-N-吗啉基、-(C₁-C₄)亚烷基-2-吡啶基、-(C₁-C₄)亚烷基-3-吡啶基或-(C₁-C₄)亚烷基-4-吡啶基；R4独立地是-CH₃、-CF₃、-CN或-SO₂CH₃；R5独立地是-N(R2)(C₁-C₆)烷基(任选被1至3个卤素取代)、-N(R2)((C₃-C₇)环烷基)、-N(R2)(-CH₂-苯基)、-N-吡咯烷基、-N-哌啶基、-N-吗啉基、-N-哌嗪-N-甲基、-2-吡啶基、-3-吡啶基、-4-吡啶基、-2-嘧啶基或-4-嘧啶基，但条件是：其中X是-S-且n是0或1，则R5不是-N(R2)(C₁-C₆)烷基(任选被1至3个卤素取代)、-N(R2)((C₃-C₇)环烷基)、-N(R2)(-CH₂-苯基)、-N-吡咯烷基、-N-哌啶基、-N-吗啉基或-N-哌嗪-N-甲基；R6独立地是-H或-(C₁-C₃)烷基(任选被1至3个卤素取代)；和R7独立地是-H或-(C₁-C₃)烷基(任选被1至3个卤素取代)。