[发明专利]吡咯并[2，3－d]嘧啶衍生物、其中间体和合成方法无效
| 申请号： | 200680027901.3 | 申请日： | 2006-07-17 |
| 公开（公告）号： | CN101233138A | 公开（公告）日： | 2008-07-30 |
| 发明（设计）人： | S·G·鲁格里;J·M·霍金斯;T·M·马科夫斯基;J·L·拉瑟福德;F·J·厄本 | 申请（专利权）人： | 辉瑞产品公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D211/56 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 郭建新 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及用于合成吡咯并[2，3－d]嘧啶化合物的方法和中间体。公开了用于合成3－{(3R，4R)－4－甲基－(7H－吡咯并[2，3－d]嘧啶－4－基)－氨基}－哌啶－1－基)－3－氧代－丙腈及其相应的柠檬酸盐的特别新颖的合成方法和中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 吡咯 嘧啶 衍生物 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式IVa的化合物的方法，![]()
该方法包括，在碱的存在下，使式IIa的被活化的吡咯并嘧啶化合物![]()
其中L1是离去基团且X1是活化基团；与式IIIa的胺或其盐偶合![]()
其中R1是(C1-C6)烷基；a是从0至4的整数；R2是氢或(C1-C6)烷基且P是氮保护基；得到式IVa的偶合产物。
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