[发明专利]制备对映体富集的β－氨基酸衍生物的方法

摘要

本发明涉及通式(II)的化合物的有机催化动力学外消旋体拆分的方法。其因此可以通过催化量的通式(Ia)或(Ib)的对映体富集的化合物的作用，一方面获得对映体富集的任选N－酰化的β－氨基酸酯，另一方面获得对映体富集的4，5－二氢噁嗪－6－酮(噁嗪酮)。相应的对映体富集的β－氨基酸可以通过由简单水解即可容易分离类型的化合物形成。

主权项

1、对映体富集的化合物的制备方法，所述化合物选自N-酰化的β-氨基酸酯、β-氨基酸酯、N-酰化的β-氨基酸、β-氨基酸和4，5-二氢嗪-6-酮，所述方法是通过对由相应的外消旋N-酰化的β-氨基酸形成的4，5-二氢嗪-6-酮进行动力学外消旋体拆分而进行的，其中将所述4，5-二氢嗪-6-酮与催化量的对映体富集的通式(Ia)或(Ib)的化合物在亲核试剂的存在下进行反应其中^*代表手性中心，X可以是O或S或NHR¹或NR¹R²，R、R¹、R²、R³、R⁴彼此独立地为(C₁-C₈)-烷基、(C₁-C₈)-烷氧基、HO-(C₁-C₈)-烷基、(C₂-C₈)-烷氧基烷基、(C₆-C₁₈)-芳基、(C₇-C₁₉)-芳烷基、(C₃-C₁₈)-杂芳基、(C₄-C₁₉)-杂芳烷基、(C₁-C₈)-烷基-(C₆-C₁₈)-芳基、(C₁-C₆)-烷基-(C₃-C₁₈)-杂芳基、(C₃-C₈)-环烷基、(C₁-C₈)-烷基-(C₃-C₈)-环烷基、(C₃-C₈)-环烷基-(C₁-C₈)-烷基，和R¹和R²和/或R²和R³可以通过(C₃-C₅)-亚烷基桥连接在一起。