[发明专利]作为抗菌剂的喹啉衍生物

摘要

化合物用于制造治疗细菌感染的药物的应用，条件是所述细菌感染不是分枝杆菌感染，所述化合物为式(Ia)或者(Ib)化合物、其N－氧化物/其互变异构形式或者立体化学异构形式。还涉及了化合物自身以及它们与其它抗菌剂的组合物。

主权项

1、化合物用于制造治疗细菌感染的药物的用途，所述化合物为式(Ia)或者(Ib)化合物其N-氧化物、其互变异构形式或者其立体化学异构形式，其中A^-为药学上可接受的抗衡离子；R¹为氢、卤素、卤代烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或者二(Ar)烷基；p是等于1、2、3或者4的整数；R²为氢、羟基、巯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、单或者二(烷基)氨基或者下式的基团其中Y为CH₂、O、S、NH或者N-烷基；R³为烷基、Ar、Ar-烷基、Het或者Het-烷基；q是等于0、1、2、3或者4的整数；R⁴和R⁵各自独立地为氢、烷基或者苄基；R⁴和R⁵一起并且包括它们连接的N一起可以形成选自以下的基团：吡咯烷基、2-吡咯啉基、3-吡咯啉基、吡咯基、咪唑烷基、吡唑烷基、2-咪唑啉基、2-吡唑啉基、咪唑基、吡唑基、三唑基、哌啶基、吡啶基、哌嗪基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、吗啉基和硫代吗啉基，各个所述环可以任选被烷基、卤素、卤代烷基、羟基、烷氧基、氨基、单或者二烷基氨基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或者嘧啶基取代；R⁶为氢、卤素、卤代烷基、羟基、Ar、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或者二(Ar)烷基；或者两个邻位的R⁶基团可以合起来形成式-CH＝CH-CH＝CH-的二价基团；r是等于1、2、3、4或者5的整数；R⁷为氢、烷基、Ar或者Het；R⁸为氢或者烷基；R⁹为氧代；或者R⁸和R⁹合起来形成基团-CH＝CH-N＝；R¹⁰为烷基、烷基羰基、Ar、Ar-烷基、Ar-羰基、Het¹-烷基或者Het¹-羰基；烷基为具有1～6个碳原子的直链或者支链饱和烃基；或者为具有3～6个碳原子的环状饱和烃基；或者为连接在具有1～6个碳原子的直链或者支链饱和烃基上的具有3～6个碳原子的环状饱和烃基；其中各个碳原子可以任选被羟基、烷氧基或者氧代取代；Ar为选自苯基、萘基、苊基或者四氢萘基的碳环，各个碳环任选被1、2或者3个取代基取代，各个取代基独立地选自羟基、卤素、氰基、硝基、氨基、单或者二烷基氨基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、吗啉基和单或者二烷基氨基羰基；Het为选自以下的单环杂环：N-苯氧基哌啶基、哌啶基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和哒嗪基；或者选自以下的二环杂环：喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并异唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、2，3-二氢苯并[1，4]二氧环己烯基和苯并[1，3]二氧环戊烯基；各个单环和二环杂环可以任选被1、2或者3个取代基取代，各个取代基独立地选自卤素、羟基、烷基、烷氧基和Ar-羰基；Het¹为选自呋喃基或者噻吩基的单环杂环；或者选自苯并呋喃基或者苯并噻吩基的二环杂环；各个单环和二环杂环可以任选被1、2或者3个取代基取代，各个取代基独立地选自卤素、烷基和Ar；卤素为选自氟、氯、溴和碘的取代基；和卤代烷基为具有1～6个碳原子的直链或者支链饱和烃基，或者具有3～6个碳原子的环状饱和烃基，或者连接在具有1～6个碳原子的直链或者支链饱和烃基上的具有3～6个碳原子的环状饱和烃基；其中一个或者多个碳原子被一个或者多个卤素原子取代；条件是所述细菌感染不是分枝杆菌感染。