[发明专利]取代的7－氮杂－吲唑类，含有其的组合物，制备方法及其用途

摘要

本发明涉及式(I)的特殊的新的7－氮杂吲哚类化合物，该类化合物具有调节蛋白质特别是激酶活性的活性，含有该化合物的组合物及其作为药物的用途，尤其是作为抗癌药物。

主权项

1、以下通式(I)的产物：其中：1)A和Ar是独立选自：芳基、杂芳基、杂环基、取代的芳基、取代的杂芳基、取代的杂环基、环烷基和取代的环烷基；2)L是选自：NH、NH-SO₂、SO₂NH、NH-CH₂、CH₂-NH、NH-CO、CO-NH、CH₂-CO-NH、NH-CO-CH₂、NH-CH₂-CO、CO-CH₂-NH、NH-CO-NH、NH-CS-NH、NH-CO-O、O-CO-NH、CH₂-NH-CO-NH、NH-CO-NH-CH₂和NH-CO-CH₂-CO-NH；3)X是N或NO；4)R3是选自H和NHMR″3，其中M是选自：化学键、CO、CO-NH、CS、CS-NH和SO₂；且其中R″3是选自H、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基、取代的烷基、取代的烯基、取代的炔基、取代的芳基、取代的杂芳基、取代的环烷基和取代的杂环基；5)R4是选自：H、卤素、烷基、取代的烷基、OR″4、N(R″5)(R″6)、CON(R″5)(R″6)，其中R″4是选自H、苯基、取代的苯基、烷基、取代的烷基，其中R″5和R″6是独立选自H、(C₁-C₆)烷基、取代的(C₁-C₆)烷基、-(C₁-C₆)烷基杂环基、取代的-(C₁-C₆)烷基杂环基、-(C₁-C₆)烷基杂芳基、取代的-(C₁-C₆)烷基杂芳基、环烷基、取代的环烷基、杂环基、取代的杂环基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基，或者R″5和R″6彼此连接以形成饱和的环，所述环具有4-8个环构件，该环构件含有1-3个选自O、S和N的杂原子，任选取代的；6)R5是选自：H、卤素、R′2、CN、O(R′2)、OC(O)(R′2)、OC(O)N(R′2)(R′3)、OS(O₂)(R′2)、N(R′2)(R′3)、N＝C(R′2)(R′3)、N(R′2)C(O)(R′3)、N(R′2)C(O)O(R′3)、N(R′4)C(O)N(R′2)(R′3)、N(R′4)C(S)N(R′2)(R′3)、N(R′2)S(O₂)(R′3)、C(O)(R′2)、C(O)O(R′2)、C(O)N(R′2)(R′3)、C(＝N(R′3))(R′2)、C(＝N(OR′3))(R′2)、S(R′2)、S(O)(R′2)、S(O₂)(R′2)、S(O₂)O(R′2)、S(O₂)N(R′2)(R′3)；其中各个R′2、R′3、R′4是独立选自H、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基、取代的烷基、取代的烯基、取代的炔基、取代的芳基、取代的杂芳基、取代的环烷基、取代的杂环基；且R′2和R′3可以是彼此连接以形成含有1-3个选自O、S和N的杂原子的环；如果，当X是N时，R3是NH₂，Ar和A是未取代的苯基，L是连接于Ar的对位的NHCO，和R5是H时，那么R4不选自：苯基、邻-氯苯基、肉桂基、α-糠基、邻-羟基苯基、对-羟基-间-甲氧基苯基、对-甲基硫代苯基、对-甲氧基苯基、邻-硝基苯基、间-苯氧基苯基，和如果，当X是N时，R5是H，R4是H而Ar-L-A是基团时，那么R3是不选自：氨基、乙酰氨基、[(4-氟苯基)羰基]氨基、(2-甲基丙酰基)氨基、-(环戊基羰基)氨基、丙酰基氨基、[(4-甲基苯基)羰基]氨基、{[4-(甲氧基)苯基]羰基}氨基、(2-噻吩基羰基)氨基、(甲基磺酰基)氨基、-[(4-氟苯基)磺酰基]氨基、(乙基磺酰基)氨基、(丙基磺酰基)氨基、(3-噻吩基磺酰基)氨基、[(3，5-二甲基-4-异噁唑基)磺酰基]氨基、(2-噻吩基磺酰基)氨基和(1-甲基乙基)氨基。