[发明专利]可用作蛋白激酶抑制剂的苯并咪唑

摘要

本发明涉及可用作Aurora、FLT－3或PDK1蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明也提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用这些组合物治疗各种疾病、病症或疾患的方法。本发明也提供制备本发明化合物的方法。

主权项

1.式(I)化合物：或其药学上可接受的盐；其中Q选自下组：R1是H、C1-6脂族基或C3-8环脂族基，选择性地被0-4个取代JR；每个R2独立地是ZR、MR、(LR)-ZR或(XR)-MR；每个JQ独立地是ZQ、MQ、(LQ)-ZQ或(XQ)-MQ；每个LR、LQ、XR和XQ独立地是C1-6烷基，选择性地被至多2次出现的-NR-、-O-、-S-、-CO2-、-OC(O)-、-C(O)CO-、-C(O)-、-C(O)NR-、-C(＝N-CN)、-C(＝N-OH)、-NRCO-、-NRC(O)O-、-SO2NR-、-NRSO2-、-NRC(O)NR-、-OC(O)NR-、-NRSO2NR-、-SO-或-SO2-中断；其中每个LR独立地和选择性地被0-2个JLR取代；每个LQ独立地和选择性地被0-2个JLQ取代；每个XR独立地和选择性地被0-2个JXR取代；每个XQ独立地和选择性地被0-2个JXQ取代；每个ZR和ZQ独立地是H；C1-6脂族基；具有0-3个独立选自氮、氧和硫的杂原子的3-8元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环；或者具有0-5个独立选自氮、氧和硫的杂原子的8-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和的二环环系；其中每个ZR独立地和选择性地被0-4个JZR取代；每个ZQ独立地和选择性地被0-4个JZQ取代；每个MR和MQ独立地是卤代基、CN、CF3、NO2、OR、SR或N(R)2；每个JR独立地是C1-6脂族基、C1-6卤代烷基、卤代基、OH、C1-3烷氧基、NO2或CN；每个JLR、JLQ、JXR、JXQ、JZR和JZQ独立地是V、M、(LV)-V、(LM)-M、C1-6卤代烷基、卤代基、OH、C1-3烷氧基、NO2或CN；每个R独立地是H、C1-6脂族基、C6-10芳基、-(C1-6脂族基)-(C6-10芳基)、C3-8环脂族基、-C(＝O)(C1-6脂族基)、-C(＝O)(C3-8环脂族基)或-C(＝O)O(C1-6脂族基)；其中每个R独立地和选择性地被0-2个J取代；每个LV和LM独立地是C1-6烷基，选择性地被至多2次出现的-NR-、-O-、-S-、-CO2-、-OC(O)-、-C(O)CO-、-C(O)-、-C(O)NR-、-C(＝N-CN)、-C(＝N-OH)、-NRCO-、-NRC(O)O-、-SO2NR-、-NRSO2-、-NRC(O)NR-、-OC(O)NR-、-NRSO2NR-、-SO-或-SO2-中断；其中每个LV独立地和选择性地被0-2个JLV取代；每个LM独立地和选择性地被0-2个JLM取代；每个V独立地是H；C1-6脂族基；具有0-3个独立选自氮、氧和硫的杂原子的3-8元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环；或者具有0-5个独立选自氮、氧和硫的杂原子的8-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和的二环环系；其中每个V独立地和选择性地被0-2个JV取代；每个J、JLV、JLM和JV独立地是R′、C3-6环烷基、C1-6卤代烷基、卤代基、NO2、CN、OH、OR′、SH、SR′、NH2、NHR′、N(R′)2、COH、COR′、CONH2、CONHR′、CON(R′)2、NHCOR′、NR′COR′、NHCONH2、NHCONHR′、NHCON(R′)2、NR′CONH2、NR′CONHR′、NR′CON(R′)2、SO2NH2、SO2NHR′、SO2N(R′)2、NHSO2R′或NR′SO2R′；R′是未取代的C1-6脂族基；或者两个R′基团与它们所键合的原子一起构成未取代的具有0-1个独立选自氮、氧和硫的杂原子的3-8元饱和或部分饱和单环；每个M独立地是卤代基、CN、CF3、NO2、OH、O(C1-6烷基)、SH、S(C1-6 烷基)、NH2、NH(C1-6烷基)或N(C1-6烷基)2；其条件是当Q是时，R2不是在苯并咪唑环5或6位的 当Q是或且R2是在苯并咪唑环5或6位的H、F、Cl、CH3、CF3、OCH3或OCH2CH3时，JQ不是-O-(C1-3脂族基)；当Q是或时，JQ不是选择性地被甲基取代的当R1和R2是H时，Q不是 当Q是时，JQ不是Cl、NH2、或NR”-Ar，其中Ar是选择性地被取代的基团，选自苯基、胡椒基和吡啶基；而R”是H或选择性地被取代的C1-6脂族基。