[发明专利]使用[3+2]叠氮化物-炔环加成的靶向成像和/或治疗无效
| 申请号： | 200680036954.1 | 申请日： | 2006-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN101511389A | 公开（公告）日： | 2009-08-19 |
| 发明（设计）人： | M·S·罗比亚尔;H·格吕尔 | 申请（专利权）人： | 皇家飞利浦电子股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K49/00;A61K51/02 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 林晓红 |
| 地址： | 荷兰艾*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： | 本发明公开了提供共价连接的选择性化学和生物正交反应(例如[3+2]环加成反应)在靶向分子成像和治疗中的用途，更准确地说，本发明公开了用于预靶向成像或治疗的有趣应用。当前的预靶向成像的困难在于：它仅仅依赖于自然的/生物的靶向结构(生物素/链霉抗生物素蛋白)。尺寸的考虑和与其内在的性质有关的局限性严重地限制了应用的规模。本发明描述了如何通过小的或不可检测的键利用在生理条件下形成稳定的加成化合物的非生物的、生物正交反应可以克服这些局限性。 | ||
| 搜索关键词： | 使用 叠氮化物 加成 靶向 成像 治疗 | ||
【主权项】：
1、一种用于靶向医学成像和/或治疗的试剂盒，其包括：-至少一个靶向探针，其包括初级靶向部分和次级靶；和至少一个另外的探针，所述至少一个另外的探针选自：-成像探针，其包括次级靶向部分和标记；或-治疗探针，其包括次级靶向部分和药用活性化合物，其特征在于，所述靶向探针或所述成像或治疗探针之一包括至少一个叠氮基分别作为次级靶和次级靶向部分，而另一探针包括至少一个炔基，所述炔基和叠氮基是[3+2]环加成的反应配偶体。
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