[发明专利]新系列的磷脂酶A2抑制剂对痛觉过敏和脊髓PGE2释放的全身和鞘内效应

摘要

磷脂酶A₂(PLA₂)形式在脊髓中表达，其的抑制诱导有效的抗痛觉过敏。PLA₂抑制剂化合物被提供，其包括由2－氧代酰胺组成的基本结构，所述2－氧代酰胺具有一个烃尾和一个有四个碳的系链。所述化合物阻断IVA族钙依赖型PLA₂(cPLA₂)和/或VIA族钙非依赖型PLA₂(iPLA₂)和/或V族分泌型PLA₂(sPLA₂)。

主权项

1.式(I)化合物，其中R¹是任何C₂-C₈烷氧基，其中所述烷氧基是直链的或支化的；R²不存在或是任何芳族的、杂环的或碳环基团，或者是直链或支化的、饱和或不饱和的烷基、链烯基或炔基链，其 中所述烷基、链烯基或炔基链是任选取代的；R³是芳族的、杂环的或碳环基团，或者直链或支化的、饱和或不饱和的烷基、链烯基或炔基链；n≥0，m≥0，k≥0；和其几何异构体、对映体形式、药理学或免疫学上可接受的盐或前药。