[发明专利]通过靶向转运生物活性物质到线粒体中而对有机体产生作用的方法、实现该方法的药物组合物及用于此目的的化合物

摘要

本发明涉及生物和医药，特别是可以在药物中制备用于通过线粒体中的质子电子－化学势的驱动将生物活性物质靶向转运到线粒体中的药物组合物。本发明还涉及通过将生物活性化合物靶向转移到线粒体来对有机体产生作用的方法。本发明可以有助于治疗与线粒体功能不正常相关的疾病或失调，特别是与自由基和活性氧升高相关的疾病。

主权项

1.药物组合物，包含治疗有效量的用于将生物活性物质靶向转运到细胞线粒体内的结构式(I)的化合物：其中A是效应基团，包含：a)抗氧化剂(II)和/或其还原形式，其中m是1-3的整数；每个Y代表相同或不同的包括低级烷基或低级烷氧基的取代基；或者两个邻近的Y相互连接形成结构：和/或其还原形式，其中R1和R2相同或不同，并独立地代表低级烷基或低级烷氧基；b)助氧化剂；c)细胞凋亡诱导剂或线粒体定位的抗细胞凋亡蛋白的抑制剂；d)光敏剂；L是连接基团，包含：a)直链或支链烃链，其任选地被一个或多个取代基取代，并任选地含有一个或多个双键或三键；b)天然产生的异戊二烯链；n是1-20的整数；B是靶向基团，包含a)斯古拉切夫离子Sk：Sk⁺Z^-其中Sk是亲脂性阳离子，Z是药理学可接受的阴离子；b)含有1-20个氨基酸的带电的疏水肽；附带条件是在结构(I)的化合物中，A既不是泛醌(例如2-甲基-4，5-二甲氧基-3，6-二氧代-1，4-环己二烯基)也不是维生素E或超氧化物歧化酶或依布硒林的类似物；其中L是二价癸基或二价戊基或二价丙基；B是三苯基鏻；以及其溶剂化物，异构体，前体药物和药学上可接受的载体。