[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物有效
| 申请号： | 200680040381.X | 申请日： | 2006-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN101296928A | 公开（公告）日： | 2008-10-29 |
| 发明（设计）人： | A·纳格勒;N·S·格雷 | 申请（专利权）人： | IRM责任有限公司;斯克里普斯研究所 |
| 主分类号： | C07D487/02 | 分类号： | C07D487/02;A61K31/519;A61P29/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;张朔 |
| 地址： | 百慕大群岛(*** | 国省代码： | 百慕大群岛;BM |
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| 摘要： | 本发明提供了一类新的化合物、包含这类化合物的药物组合物和使用这类化合物来治疗或预防与激酶活性异常或失控有关的疾病或紊乱、特别是涉及Abl、Bcr－Abl、Aurora－A、Axl、BMX、CHK2、c－RAF、cSRC、Fes、FGFR3、Flt3、IKKα、IR、JNK2α2、Lck、Met、MKK6、MST2、p70S6K、PDGFRα、PKA、PKD2、ROCK－II、Ros、Rsk1、SAPK2α、SAPK2β、SAPK3、SAPK4、Syk、Tie2和TrkB激酶异常激活的疾病或紊乱的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 蛋白激酶 抑制剂 化合物 组合 | ||
【主权项】：
1.式I化合物及其可药用盐、水合物、溶剂化物和异构体：其中：Y选自N和CH；R1选自氢和C1-6烷基；R2选自氢和C1-6烷基；或者R1和R2与R1和R2所连接的苯基环一起形成C6-10芳基或C5-10杂芳基；R3选自NR4R5和X1R5；其中X1选自价键和C1-4亚烷基；R4选自氢和C1-6烷基；R5选自任选被1-3个基团取代的C6-10芳基，所述基团独立地选自卤代-C1-6烷基、C1-6烷氧基、C5-10杂芳基-C0-4烷基和C3-8杂环烃基-C0-4烷基；其中所述的R5的杂芳基和杂环烃基取代基任选被C1-6 烷基取代。
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