[发明专利]用于治疗癌症的含有DMXAA的组合

摘要

本发明涉及呫吨酮乙酸类如5，6－二甲基呫吨酮－4－乙酸(DMXAA)和EGFR信号通路抑制剂的组合。更特别地，本发明涉及此类组合在治疗癌症中的用途以及包含此组合的药物组合物。

主权项

1.调节肿瘤生长的方法，其包括向有此治疗需要的哺乳动物包括人给药有效量的式(I)化合物：其中：(a)R₄和R₅与它们连接的碳原子一起形成具有取代基-R₃和基团-(B)-COOH的6元芳香环，其中B为直链的或支链的取代的或未取代的C₁-C₆烷基，其为饱和的或烯键式不饱和的，并且其中R₁、R₂和R₃各自独立地选自H、C₁-C₆烷基、卤素、CF₃、CN、NO₂、NH₂、OH、OR、NHCOR、NHSO₂R、SR、SO₂R或NHR，其中每个R独立地为任选被一个或多个选自羟基、氨基和甲氧基的取代基取代的C₁-C₆烷基；或(b)R₄和R₅中一个为H或苯基，且₄和R₅中另一个为H或为任选被取代的苯基、噻吩基、呋喃基、萘基、C₁-C₆烷基、环烷基或芳烷基；R₁为H或C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基；R₂为基团-(B)-COOH，其中B为直链的或支链的取代的或未取代的C₁-C₆烷基，其为饱和的或烯键式不饱和的，或其可药用盐、酯或前药，并相伴或顺序给药EGFR信号通路抑制剂。