[发明专利]具有选择素配体活性的新型间苯三酚衍生物无效
申请号: | 200680043183.9 | 申请日: | 2006-09-20 |
公开(公告)号: | CN101312719A | 公开(公告)日: | 2008-11-26 |
发明(设计)人: | 埃瓦尔德·艾德特;雷莫·克拉尼奇 | 申请(专利权)人: | 瑞沃他生物制药股份公司 |
主分类号: | A61K31/167 | 分类号: | A61K31/167;A61K31/191;A61K31/341;A61K31/381;A61K31/4418;A61K31/4436;A61K31/505;A61K31/5377;C07D213/30;C07D213/40;C07D213/75;C07D239/20;C07D307/68 |
代理公司: | 北京明和龙知识产权代理有限公司 | 代理人: | 郁玉成;邵毓琴 |
地址: | 德国亨尼*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 可以应用于调节受E-、P-或L-选择素结合所介导的体内和体外结合过程的药物组合物,该药物组合物包含至少一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐、酯或酰胺及前药,和可用于药品的药学上可接受的载体,其中符号和取代基具有以下含义:-X-为例如式(II),Y为例如式(III)。 | ||
搜索关键词: | 具有 选择 素配体 活性 新型 间苯三酚 衍生物 | ||
【主权项】:
1.药物组合物,其包括至少一种式(I)化合物和可用于药品的药学上可接受的载体,或者式(I)化合物的药学上可接受的盐、酯或酰胺及前药,
其中符号和取代基具有以下含义-X-=(a)
其中m=0、1;n=1~3的整数(b)
其中″环″为
以及R1为H、NO2、CF3、F、Cl、Br、I、CN、CH3、NH2、NH烷基、NH芳基、NH酰基,且k=0、1(c)
T为O、S或[H,H];p=0、1、2,-Y=(a)
s为0或1,R2为CO2H、CO2烷基、CO2芳基、CO2NH2、CO2芳烷基、SO3H、SO2NH2、PO(OH)2、1-H-四唑基-、CHO、COCH3、CH2OH、NH2、NH烷基、N(烷基)烷基′、OCH3、CH2OCH3、SH、F、Cl、Br、I、CH3、CH2CH3、CN、CF3R3独立于R2为H、CH3、CH2CH3、CF3、F、Cl、Br、I、CN、NO2和R4独立于R2和R3为H、CH3、CH2CH3、CF3、F、Cl、Br、I、CN、NO2、R2R5为H、NO2、CF3、F、Cl、Br、I、CN、CH3、OCH3、SH、NH2且-W-=-(CH2-)v,顺式-CH=CH-或反式-CH=CH-,且v为0、1、2;当-W-为顺式-CH=CH-或反式-CH=CH-时,R2不得为NH2或SH;(b)
R6独立于R2为H、F、Cl、Me、叔-Bu、CN、NH2(c)
(e)
其中t为0、1、2-Z=(i)
R7独立于R2为H、NO2、CF3、F、Cl、Br、I、CN、CH3、OCH3、SH、NH2,(iv)
其中K=NH、NMe、O、S(v)![]()
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