[发明专利]使用受保护胺盐制备含末端胺基团的聚合物的方法无效
| 申请号： | 200680045582.9 | 申请日： | 2006-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN101321516A | 公开（公告）日： | 2008-12-10 |
| 发明（设计）人： | 赵洪;贝伦·鲁比奥 | 申请（专利权）人： | 安佐制药股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/14 | 分类号： | A61K9/14;A61K47/00;A61K47/48;A23J1/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 张平元 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及制备高纯度线性聚合物例如含末端胺的聚氧化烯的方法。一种优选的方法包括：使含末端甲苯磺酸酯基的聚氧化烯例如聚乙二醇与受保护胺盐反应以形成含末端受保护胺的聚合物，此后将该含末端受保护胺的聚合物去保护以形成含末端胺的聚合物。所得聚合物－胺具有足够的纯度以致避免了为药物级聚合物所需要的昂贵和耗时的纯化步骤。 | ||
| 搜索关键词： | 使用 保护 制备 末端 胺基 聚合物 方法 | ||
【主权项】：
1.含末端胺的聚合物的制备方法，包括：a)使通式(I)的基本上非抗原性的聚合物(I) R3-R2-R1 其中R1是活性聚合物末端基；R2是基本上非抗原性的聚合物；和R3是封端基团或R1；与受保护胺盐反应以形成含末端受保护胺的聚合物；和b)使该由步骤a)得到的含末端受保护胺的聚合物与酸反应以除去该保护基和形成含末端胺的聚合物。
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