[发明专利]作为胶囊填充物的基于亲脂性载体的双重控释基质系统

摘要

本发明开发出适合封装于硬胶囊或软胶囊中的基于亲脂性载体的双重控释基质。该基质为混悬液的形式，这使得可以更容易地对低剂量的化合物和/或湿敏性的化合物进行调配。所述基质包含两种用于对一种或多种药物活性剂进行控制释放的控速屏障。一级控速屏障包含相对亲脂性的油状载体。一级控速屏障还可包含一种或多种溶解于亲脂性载体中的赋形剂(其本身具有控速性能)。二级控速屏障是分散于一级控速屏障中的水凝胶形成性聚合物材料。随着一级控速屏障的分解，药物活性剂缓慢释放，周围的水介质开始渗入聚合物基质中。这导致聚合物发生水化，随后形成水凝胶，该水凝胶借助于药物扩散穿过水凝胶和/或水凝胶溶蚀的过程来控制药物的释放。通过将一部分药物活性剂分散或悬浮在一级控速屏障中，可获得双重释放曲线。药物从亲脂性油状载体中释放和药物从水凝胶中释放这二者的结合使得可以调控药物释放最长达24小时。这种系统特别可用于湿敏性药物，这是因为油状层会防止水从外壳迁移到填充物中。

主权项

1.一种用于封装在胶囊中的双重控释液态基质，该基质包含：(a)一级控速屏障，其包含亲脂性油状载体；(b)二级控速屏障，其包含分散于所述一级控速屏障中的水凝胶形成性聚合物材料；和(c)治疗剂、预防剂或诊断剂，其被包合在所述的一级控速屏障和所述的二级控速屏障中。