[发明专利]青藤碱衍生物的制备和应用

摘要

这个发明里，我们描述了与化学结构式I相关的青藤碱衍生物的制备和在药物学上的用途。这里介绍的方法是，通过置换R基来改变D环。别的环的置换方法也在此进行了介绍。与其先导体青藤碱相比，青藤碱的衍生物具有明显增强的抗炎生物活性。

主权项

1.本发明里所提及的化合物以及使用药剂上常用的盐，含有以下的化学结构式I：化学结构式I的 苯环上R¹，R²，R³，R⁴的取代物，从H，F，Cl，Br，I，-OH，-NH₂，-NO₂，-CN，酰基，烷基，烷氧基，烷氨基，环基，杂环基，杂环烷基，烯基，杂芳基，杂芳巯基和杂芳氨基中分别选择，它们包含1到20个碳原子；它们自身可各自独立地被一个或更多的基团所取代，它们可包括卤素，N，O，-S，-CN，-N₃，-SH硝基，oxo，酰基，烷基，烷氧基，烷氨基，烯基，芳基，杂环烷基和杂环基，取代基包含1到20个碳原子；R可以是一个饱和的或非饱和的烷基基团，它们或者是直链，或者带有侧链，或者是环状的，有1到20个碳原子；或者：R也可以是R⁵-X-CO-，这里X是一个化学键，或是NH，或是O；而R⁵可以是氢原子，或是一个饱和的或非饱和的烷基基团，它们或者是直链，或者带有侧链，或者是环状的，有1到20个碳原子；或是一个芳香族基团，比如未替换的或者是替换的苯，萘，吡啶或呋喃系；每个烷基和芳基，可选择地被或不被一个或更多的基团所替换；这些基团可以包括卤素，-S-，-CN，-N₃，硝基，oxo，-OH，酰基，烯基，烷氧基，烷基，烷氨基，氨基，芳基，环基，环烷基，杂环基和杂环烷基；或者：R也可能是磺酰基R⁵S(O₂)-，R⁵可以是一个饱和的或非饱和的烷基基团，它们或者是直链，或者带有侧链，或者是环状的，有1到20个碳原子；或者被一个芳香族基团所替换；R也可能是磺酰氨基R⁵NS(O₂)-，R⁵可以是一个饱和的或非饱和的烷基集团，它们或者是直链，或者带有侧链，或者是环状的，有1到20个碳原子；或者是一个芳香族的集团，每个烷基和芳基，可选择地被或不被一个或更多的基团所替换；这些基团可以包括卤素，-S-，-CN，-N₃，硝基，oxo，酰基，烯基，烷氧基，烷基，烷氨基，氨基，芳基，环基，  环烷基，杂环基，杂环烷基和羟基；这里R⁵也可以是R⁶CO-或者R⁶SO₂-，R⁶可以是一个饱和的或非饱和的烷基集团，它们或者是直链，或者带有侧链，或者是环状的，有1到20个碳原子；或者是一个芳香族集团，比如是未替换的或者是替换的苯，萘，吡啶或呋喃系。