[发明专利]生产高纯度多晶型（Ⅰ）盐酸多奈哌齐的新方法无效
| 申请号： | 200680048057.2 | 申请日： | 2006-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN101341122A | 公开（公告）日： | 2009-01-07 |
| 发明（设计）人： | J·诺伊;I·格赖纳;J·乔鲍伊;S·高劳德瑙伊 | 申请（专利权）人： | 吉瑞工厂 |
| 主分类号： | C07D211/02 | 分类号： | C07D211/02;C07D211/32 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 袁志明 |
| 地址： | 匈牙利*** | 国省代码： | 匈牙利;HU |
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| 摘要： | 本发明提供了新的、工业上可实现和经济上优选的生产高纯度多晶型(I)形态学晶型(I)的1－苄基－4－[(5，6－二甲氧基－1－茚满酮)－2－基]甲基哌啶盐酸盐，即在下列反应方案中显示的盐酸多奈哌齐。在该方法的关键步骤之一中，在氢化过程中，将5，6－二甲氧基－2－(吡啶－4－基亚甲基)茚满－1－酮盐酸盐使用Pd碳饱和，以获得超过97％HPLC纯度的4－[(5，6－二甲氧基－1－茚满酮)－2－基]－甲基哌啶。在结晶步骤中，使多奈哌齐－盐酸盐从含水醇溶剂中结晶以获得至少99.95％HPLC纯度的多晶型(I)。 | ||
| 搜索关键词： | 生产 纯度 多晶 盐酸 多奈哌齐 新方法 | ||
【主权项】：
1.制备高纯度式I的多晶型(I)盐酸多奈哌齐的方法，该方法通过氢化IV的5，6-二甲氧基-2-(吡啶-4-基亚甲基)茚满-1-酮盐中间体，随后苄化获得的式V的4-[(5，6-二甲氧基-1-茚满酮)-2-基]-甲基哌啶中间体，随后通过使式VI的多奈哌齐碱反应进行成盐步骤，并随后从包含短碳链醇的溶液中使获得的式I的盐酸多奈哌齐重结晶来进行，该方法包括：a.在炭Pd催化剂存在下，完成所述式IV的5，6-二甲氧基-2-(吡啶-4-基亚甲基)茚满-1-酮盐酸盐的氢化，b.通过使式VI的多奈哌齐碱与乙酸反应完成所述成盐步骤，然后将乙酸盐萃取到水相中，然后在碱存在下，将它再次转化为多奈哌齐碱，然后在氯化氢存在下将后者转化为式I的盐酸多奈哌齐，以及c.通过从包含2-18％水的含水醇溶液中沉淀多晶型(I)盐酸多奈哌齐产物，完成所述重结晶。
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