[发明专利]东罂粟碱作为起始物料制备丁丙诺啡的用途无效
| 申请号： | 200680050478.9 | 申请日： | 2006-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN101356177A | 公开（公告）日： | 2009-01-28 |
| 发明（设计）人： | 安东尼·曼尼诺;埃里克·R·霍夫根;劳埃德·P·希尔;亨利·J·比勒 | 申请（专利权）人： | 马林克罗特公司 |
| 主分类号： | C07D489/12 | 分类号： | C07D489/12 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 张平元 |
| 地址： | 美国密*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供了使用东罂粟碱作为起始物料合成降丁丙诺啡，和最终合成丁丙诺啡的方法。使用蒂巴因作为起始物料制备丁丙诺啡的常规方法需要O－去甲基化步骤，通常降低了转化率。本发明使用东罂粟碱作为起始物料不需要O－去甲基化步骤，因为东罂粟碱分子中没有O－3甲基。 | ||
| 搜索关键词： | 罂粟碱 作为 起始 物料 制备 丁丙诺啡 用途 | ||
【主权项】：
1.制备降丁丙诺啡的方法，所述方法包括：a)使式I的东罂粟碱与甲基乙烯基酮反应生成式II化合物；![]()
b)氢化式II化合物生成式III化合物；![]()
c)向式III化合物中引入叔丁基生成式X化合物；和![]()
d)使式X化合物的氮去甲基化生成降丁丙诺啡，式VIII![]()
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