[发明专利]用于制备盐酸多奈哌齐的中间体和其新多晶型物的改良的合成和制备无效
| 申请号： | 200680050841.7 | 申请日： | 2006-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN101410374A | 公开（公告）日： | 2009-04-15 |
| 发明（设计）人： | N·索尔德维利亚马德里 | 申请（专利权）人： | 麦迪凯姆股份公司 |
| 主分类号： | C07D211/32 | 分类号： | C07D211/32 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 王 磊;过晓东 |
| 地址： | 西班牙圣*** | 国省代码： | 西班牙;ES |
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| 摘要： | 本发明涉及制备2-(1-苄基哌啶-4-基亚甲基)-5，6-二甲氧基茚满-1-酮(盐酸多奈哌齐合成中的关键中间体)的方法、所述关键中间体的多晶型物、及它们在制备盐酸多奈哌齐中的应用。特别地，本发明提供了用于制备中间体2-(1-苄基哌啶-4-基亚甲基)-5，6-二甲氧基茚满-1-酮的改良方法。所述方法包括在含水溶剂中，使用氢氧化钾使5，6-二甲氧基茚满-1-酮与1-苄基哌啶-4-甲醛反应。所述含水溶剂可以为有机溶剂与水的混合物。当所述有机溶剂与水不混溶时所述反应可以在相转移催化剂的存在下进行。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 盐酸 多奈哌齐 中间体 多晶 改良 合成 | ||
【主权项】：
1、制备2-(1-苄基哌啶-4-基亚甲基)-5，6-二甲氧基茚满-1-酮的方法，所述方法包括在室温至120℃的温度下，在有机溶剂和水的混合物中，使用碱金属氢氧化物，使5，6-二甲氧基茚满-1-酮与1-苄基哌啶-4-甲醛反应。
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