[发明专利]A型恩他卡朋的制备方法无效
| 申请号： | 200680053617.3 | 申请日： | 2006-05-17 |
| 公开（公告）号： | CN101460451A | 公开（公告）日： | 2009-06-17 |
| 发明（设计）人： | 格泰姆布·塞瑟莱姆·奇图尔;拉觉莱姆·巴帕特·尤德尔;加雅玛尼·穆努沙米;纳格·维恩卡他·撒特雅·普拉撒纳·恩杰内雅·莱德哈·克里士纳·穆思·穆皮德 | 申请（专利权）人： | 阿克塔维什集团PTC公司 |
| 主分类号： | C07C253/30 | 分类号： | C07C253/30 |
| 代理公司： | 上海恩田旭诚知识产权代理有限公司 | 代理人： | 尹洪波 |
| 地址： | 冰岛夏*** | 国省代码： | 冰岛;IS |
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| 摘要： | 一种制备纯度大于99.5％、Z-异构体含量低于0.1％的(2E)-2-氰基-3-(3，4-二羟基-5-硝基苯)-N，N-二乙基-2-丙烯酰胺(恩他卡朋，Entacapone)的方法，在纯化过程中不用腐蚀性酸，其包括步骤：在有选自环状仲胺和非环状仲胺的碱及溶剂混合物存在的条件下，进行3，4-二羟基-5-硝基苯甲醛与N，N-二乙基氰乙酰胺的缩合反应，得到半成品；在卤化溶剂中搅拌该半成品，再经过滤，最终在溶剂中结晶，得到恩他卡朋的A型结晶。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 方法 | ||
【主权项】：
1. 一种制备纯度至少99.5％、Z-异构体含量低于0.1％的(2E)-2-氰基-3-(3，4-二羟基-5-硝基苯)-N，N-二乙基-2-丙烯酰胺(恩他卡朋)A型结晶的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：a. 在有碱和溶剂混合物存在的条件下，进行3，4-二羟基-5-硝基苯甲醛与N，N-二乙基氰乙酰胺的缩合反应，得到半成品；b. 在卤化溶剂中搅拌所得到的半成品，然后过滤除去杂质，以得到A型恩他卡朋；c. 在溶剂中结晶所述A型恩他卡朋。
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