[发明专利]果胶-5-氟尿嘧啶结肠癌双靶向前体药物及制备方法无效
申请号: | 200710018991.6 | 申请日: | 2007-11-02 |
公开(公告)号: | CN101269087A | 公开(公告)日: | 2008-09-24 |
发明(设计)人: | 刘莉;梅其炳;白卉;孙阳;郭振军;李宇华 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第四军医大学 |
主分类号: | A61K31/732 | 分类号: | A61K31/732;A61K31/7072;A61K47/48;A61P35/00;C08B37/06 |
代理公司: | 西安慈源有限责任专利事务所 | 代理人: | 鲍燕平;潘宪曾 |
地址: | 710000陕西省*** | 国省代码: | 陕西;61 |
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摘要: | 本发明涉及果胶-5-氟尿嘧啶结肠癌双靶向前体药物及其制备方法,主要是利用抗癌药物5-氟尿嘧啶(5-FU)与果胶合成结肠癌双靶向前体药物,用于结肠癌的治疗,其特征是:利用果胶的6位羧基与5-FU直接或以不同桥连基连接合成一系列结肠癌双靶向前体药物。该前体药首先是利用果胶将5-FU靶向到结肠,实现结肠定位释放;然后通过结肠癌高表达的galactin-3识别5-FU-半乳糖,将5-FU靶向到结肠癌细胞,实现结肠癌双靶向,治疗结肠癌。该前体药物大大提高了5-FU的选择性,增强了疗效,减少了不良反应;同时果胶水解片段具有抗肿瘤转移的作用,能与5-FU具有协同作用。本发明集中了递药、靶向与协同等药物设计理念,使该前体药物达到高选择性、高效能、低毒性目的。 | ||
搜索关键词: | 果胶 嘧啶 结肠癌 靶向 药物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、果胶-5-氟尿嘧啶结肠癌双靶向前体药物,其特征是:果胶6位羧基与5-FU的N1位直接或以不同桥连基连接得到的结肠癌双靶向前药,其化合物表达式如下所示:
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