[发明专利]一种他米巴罗汀的合成新工艺无效
| 申请号： | 200710025342.9 | 申请日： | 2007-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN101121675A | 公开（公告）日： | 2008-02-13 |
| 发明（设计）人： | 陈国华;王含建 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07C235/84 | 分类号： | C07C235/84;C07C231/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种白血病治疗药物他米把罗汀(I)的合成方法，主要是提出了一条新的合成路线，步骤如下：以苯胺、对氯甲酰基苯甲酸甲酯为原料反应，得中间体对苯氨甲酰苯甲酸甲酯，此中间体在无水条件下和2，5－二氯－2，5－二甲基己烷付克环合，得中间体4－[(5，6，7，8－四氢－5，5，8，8－四甲基－2－萘)氨甲酰]苯甲酸甲酯，然后水解得4－[(5，6，7，8－四氢－5，5，8，8－四甲基－2－萘)氨甲酰]苯甲酸(I)，即他米巴罗汀。该合成路线简单，操作方便，环保，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 米巴罗汀 合成 新工艺 | ||
【主权项】：
1.一种合成白血病治疗药物他米巴罗汀(I)的方法，其特征在于：合成步骤包括：(1)以苯胺、对氯甲酰基苯甲酸甲酯为原料反应，得中间体对苯氨甲酰基苯甲酸甲酯(II)；![]()
(2)在无水条件下，化合物(II)和2，5-二氯-2，5-二甲基己烷进行付克环合反应，得中间体4-[(5，6，7，8-四氢-5，5，8，8-四甲基-2-萘)氨甲酰]苯甲酸甲酯(III)![]()
(3)化合物(III)水解得他米巴罗汀(I)。![]()
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