[发明专利]一种5－氨基－1－羟乙基吡唑及其类似物的合成新工艺

摘要

本发明公开了一种5－氨基－1－羟乙基吡唑及其类似物的合成新工艺，它是以丙烯腈为原料通过一定工艺合成得到的，这种合成方法具有试剂便宜、合成工艺路线简单、操作方便、合成收率高、成本低的优点。

主权项

1.一种5-氨基-1-羟乙基吡唑及其类似物的合成新工艺，其特征在于：(1)、氢氧化钠和水合肼混合在一起后搅拌均匀，在65～110℃下搅拌2～4小时；冰浴冷却，滴加卤代化合物，10～55℃下反应2～5小时；浓缩反应液，过滤除去氯化钠固体，减压收集馏分；(2)、往上述产品中加入丙烯腈和甲苯，控制温度60～130℃反应4～10小时，减压浓缩，冷藏析出晶体，过滤，乙醇洗涤，干燥；(3)、往上述固体中加入水，搅拌下加入碳酸氢钠和对甲苯磺酰氯、苯及十二烷基苯磺酸钠；在5～55℃下搅拌反应2～8小时，加入碳酸氢钠和乙醚，继续搅拌1～5小时，过滤，依次用乙醚和水洗涤，干燥；(4)、在50～100℃下往异丙醇钠的异丙醇溶液中加入上述固体，回流反应2～5小时，缓慢冷至室温，过滤，用异丙醇洗涤，减压蒸出溶剂，冷冻得5-氨基-1-羟乙基吡唑及其类似物。