[发明专利]一种磷酸肌酸二钠盐的合成方法有效
| 申请号： | 200710038441.0 | 申请日： | 2007-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN101274943A | 公开（公告）日： | 2008-10-01 |
| 发明（设计）人： | 金幸;汤磊;王立峰 | 申请（专利权）人： | 上海慈瑞医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/22 | 分类号： | C07F9/22 |
| 代理公司： | 上海申汇专利代理有限公司 | 代理人： | 翁若莹 |
| 地址： | 200240*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 一种磷酸肌酸二钠盐的合成方法，其特征在于包括如下步骤：将肌酸与C1－4烷基醇反应生成相应的肌酸酯，或将肌酸与四级铵碱反应生成相应的肌酸铵盐，再与亚磷酸二苄酯反应生成相应的N－二苄氧磷酰基肌酸酯或N－二苄氧磷酰基肌酸，以碱水解或中和得N－二苄氧磷酰基肌酸钠，氢解脱除苄基得磷酸肌酸二钠盐。本发明的积极效果是：先将肌酸制备成肌酸酯或肌酸铵盐，增加了肌酸在后续反应的溶剂中的溶解性，克服了以往工艺中因肌酸在反应溶剂中溶解性差而不得不升高反应温度，使副产物增多的问题；以亚磷酸二苄酯作为磷酰化试剂，避免了毒性和刺激性较大的三氯氧磷的使用，反应中也不使用氧化汞等毒性试剂，减少了对环境造成的污染；反应过程简单、成本低、产率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 磷酸肌酸 钠盐 合成 方法 | ||
【主权项】：
1. 一种磷酸肌酸二钠盐的合成方法，其特征在于，包括如下反应步骤：(1)将肌酸与C1-4的烷基醇反应生成相应的肌酸酯，或将肌酸与等摩尔量的四级铵碱反应生成肌酸铵盐；(2)将所述第(1)步制得的肌酸酯或肌酸四级铵盐与1-5倍摩尔量的亚磷酸二苄酯和四氯化碳反应，生成N-二苄氧磷酰基肌酸酯或N-二苄氧磷酰基肌酸；(3)将所述第(2)步制得的N-二苄氧磷酰基肌酸酯或N-二苄氧磷酰基肌酸以碱水解或中和得N-二苄氧磷酰基肌酸钠；(4)将所述第(3)步制得的N-二苄氧磷酰基肌酸钠进行氢解脱除苄基得磷酸肌酸二钠盐。
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