[发明专利]5－三氟甲基－1－茚酮的合成方法

摘要

本发明涉及一种新的5－三氟甲基－1－茚酮合成方法，以工业化可得的间三氟甲基苯甲醛为原料，首先通过诺文格尔缩合反应得到间三氟甲基肉桂酸，其次加氢后得到间三氟甲基苯丙酸，最后再直接经过分子内傅克酰基化反应得到5－三氟甲基－1－茚酮。其中第一步参加反应的有机试剂为丙二酸，催化剂为吡啶或哌啶，反应温度为100℃回流；第二步的催化剂为钯碳或氢氧化钯/碳，反应溶剂为甲醇、乙醇、乙酸乙酯、或四氢呋喃等，反应温度为室温，压力为40psi；第三步反应用三氟甲磺酸关环，温度从－20℃到90℃。本发明提供了一种简便和易于放大的5－三氟甲基－1－茚酮合成工艺，解决了目前合成方法中存在的合成路线相对较长，使用昂贵的催化剂或原料，反应条件较为苛刻，成本高等技术问题。

主权项

1、一种5-三氟甲基-1-茚酮的合成方法，以工业化可得的间三氟甲基苯甲醛为原料，通过诺文格尔缩合反应得到间三氟甲基肉桂酸，缩合反应中有机试剂为丙二酸，催化剂为吡啶或哌啶，反应温度为100℃回流；加氢后得到间三氟甲基苯丙酸，其中加氢反应的催化剂为钯碳或氢氧化钯/碳，反应溶剂为甲醇、乙醇、乙酸乙酯、或四氢呋喃中的一种，反应温度为室温，压力为40psi；其特征是：间三氟甲基苯丙酸直接经过分子内傅克酰基化反应得到5-三氟甲基-1-茚酮，其中关环剂选用三氟甲磺酸。