[发明专利]4－(4－氟苯基)－6－异丙基－2－(N－甲基－N－甲磺酰氨基)嘧啶－5－甲醛的制备方法有效
| 申请号： | 200710041850.6 | 申请日： | 2007-06-11 |
| 公开（公告）号： | CN101323597A | 公开（公告）日： | 2008-12-17 |
| 发明（设计）人： | 黄庆云 | 申请（专利权）人： | 安徽省庆云医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42;C07D239/22;C07D239/34 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 231131安徽省*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种瑞舒伐他汀中间体4－氟苯基－6－异丙基－2－(N－甲基－N－甲磺酰氨基)嘧啶－5－甲醛的制备方法。该方法以异丁酰乙腈与4－氟苯甲醛和脲为原料，通过环合、氧化、取代和还原等步骤制得。本发明方法不需使用昂贵原料，工艺成本低、反应简单、产物收率高、宜于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 苯基 丙基 甲基 甲磺酰 氨基 嘧啶 甲醛 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种瑞舒伐他汀中间体4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰氨基)嘧啶-5-甲醛的制备方法，其特征在于该方法包括下列步骤：![]()
(1)异丁酰乙腈与4-氟苯甲醛和脲在质子化合物和金属盐存在下反应，生成式2的二氢嘧啶酮化合物；(2)氧化式2的二氢嘧啶酮化合物，生成具有式3的羟基嘧啶化合物；(3)式3的羟基嘧啶化合物与有机磺酰卤或有机磺酸酐反应，再将生成的反应产物卤代或磺酰氧基嘧啶化合物与N-甲基-N-甲磺酰胺反应，生成式4的2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶化合物；(4)式4的2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶化合物与还原剂反应，生成具有式1的4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰氨基)嘧啶化合物。
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