[发明专利]一种制备罗库溴铵的方法无效
| 申请号： | 200710042193.7 | 申请日： | 2007-06-15 |
| 公开（公告）号： | CN101323636A | 公开（公告）日： | 2008-12-17 |
| 发明（设计）人： | 张沪跃;周志贵 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07J43/00 | 分类号： | C07J43/00 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 20043*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属药物化学合成领域，涉及化合物1－[17β－乙酰氧基－3α－羟基－2β－(4－吗啡啉基)－雄甾烷－16β－基]－1－(2－丙烯基)吡咯溴化物(罗库溴铵)的制备方法。本发明以2α，3α，16α，17α－双环氧－5α－雄甾烷－17β－醇醋酸酯为原料，经水解－吡咯化、吗啡啉化、醚化、还原、乙酰化、水解和季铵化反应7步反应制得罗库溴铵。本发明具有如下优点：16α，17α－环氧－17β－乙酰氧基的水解在较低温度下进行，可避免环氧开环，使17α－(1－四氢吡咯基)－16－酮的形成被抑制；本合成路线避开了3位和17位两个羟基的选择性乙酰化，使反应后的分离明显简化。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 罗库溴铵 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备罗库溴铵的方法，其特征是以2α，3α，16α，17α-双环氧-5α-雄甾烷-17β-醇醋酸酯为原料，经水解-吡咯化、吗啡啉化、醚化、还原、乙酰化、水解和季铵化反应7步反应制得罗库溴铵，合成路线如下：其中R是：
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