[发明专利]制备氟替卡松丙酸酯的方法有效

专利信息
申请号: 200710044880.2 申请日: 2007-08-15
公开(公告)号: CN101125875A 公开(公告)日: 2008-02-20
发明(设计)人: 申玉良;刘喜荣;谢来宾;何辉贤 申请(专利权)人: 湖南甾体化学品有限公司
主分类号: C07J3/00 分类号: C07J3/00
代理公司: 上海光华专利事务所 代理人: 余明伟
地址: 4220*** 国省代码: 湖南;43
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摘要: 发明公开了一种制备氟替卡松丙酸酯的方法,将6α,9α-二氟-11β-羟基-16α-甲基-17α-丙酰氧基-3-酮雄甾-1,4-二烯-17β-硫代羧酸,在碱存在下,于溶剂中与一卤溴甲烷反应,然后将反应产物在离子液体及溶剂存在下,与四烷基氟化铵盐或者M+F反应,然后从反应产物中收集目标产物。本方明所介绍的方法操作简便,收率高,成本低廉,后处理方便,具有良好的工业化生产前景。
搜索关键词: 制备 氟替卡松 丙酸 方法
【主权项】:
1.制备氟替卡松丙酸酯的方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)将式(1)所示的化合物,在碱存在下,于溶剂中与一卤溴甲烷反应,然后从反应产物中收集式(2)所示的化合物,反应方程式如下:其中:X为氯或溴;(2)将式(2)所示的化合物,在离子液体及溶剂存在下,与四烷基氟化铵盐或者M+F-反应,然后从反应产物中收集式(3)所示的目标产物:S-(氟甲基)-6α,9α-二氟-11β-羟基-16α-甲基-17α-丙酰氧基-3-酮雄甾-1,4-二烯-17β-硫代羧酸酯,反应方程式如下:所说的离子液体为[Bmim][X];其中:[Bmim]为1-丁基-3-甲基咪唑,[X]为BF4、PF6(六氟磷酸根)、SbF6(六氟锑酸根)、OTf(三氟甲磺酸根)或NTf2(双三氟甲基磺酰亚胺);所说的M+F-为含结晶水或者不含结晶水的碱金属离子、碱土金属离子或过渡金属离子的氟化盐。
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