[发明专利]佐芬普利钙盐合成方法无效
| 申请号： | 200710045234.8 | 申请日： | 2007-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN101372472A | 公开（公告）日： | 2009-02-25 |
| 发明（设计）人： | 马文宁;周庆武;甘益民;唐开勇 | 申请（专利权）人： | 扬子江药业集团上海海尼药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人： | 王巍 |
| 地址： | 201318上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种佐芬普利钙盐的合成方法，以N－乙酰－L－羟脯氨酸为原料，经与甲醇酯化，对甲苯磺酰氯磺化，苯硫基取代，得到的产物再经碱水解成游离酸，盐酸脱乙酰基反应，进一步得到(顺式)－4－苯硫基－L－脯氨酸盐酸盐；另将(S)－3－(苯甲酰硫基)－2－甲基丙酸与二氯亚砜反应，生成(S)－3－(苯甲酰硫基)－2－甲基丙酰氯，再与上述(顺式)－4－苯硫基－L－脯氨酸盐酸盐反应得佐芬普利游离酸，先成钾盐，精制纯化后成钙盐得到最终产品。本发明方法原料易得，工艺路线简单，条件温和易操作，宜于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 佐芬普利钙盐 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种佐芬普利钙盐的合成方法，其特征在于该方法以N-乙酰-L-羟脯氨酸为原料，经与甲醇酯化，对甲苯磺酰氯磺化，苯硫基取代，得到的产物再经碱水解成游离酸，盐酸脱乙酰基反应，进一步得到(顺式)-4-苯硫基-L-脯氨酸盐酸盐；另将(S)-3-(苯甲酰硫基)-2-甲基丙酸与二氯亚砜反应，生成(S)-3-(苯甲酰硫基)-2-甲基丙酰氯，再与上述(顺式)-4-苯硫基-L-脯氨酸盐酸盐反应得佐芬普利游离酸，先成钾盐，精制纯化后成钙盐得到最终产品。
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